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O Cloridrato de Daridorexante é a forma API do daridorexante, um antagonista duplo do receptor de orexina para o tratamento da insônia em adultos. Bloqueia a ligação da orexina-A e orexina-B aos receptores OX1 e OX2 para reduzir os sinais que promovem o despertar, ajudando os pacientes a adormecer e a manter o sono sem perturbar a arquitetura normal do sono. Aparece como um pó branco a amarelo claro com baixa solubilidade em água. A marca do seu medicamento acabado é Quviviq, aprovado pela FDA em 2022 para a insónia caracterizada por dificuldades no início e na manutenção do sono. Esta molécula atrai cada vez mais atenção para projetos de formulação e registro de genéricos em todo o mundo.

RECARBRIO (Relebactam) para injeção é uma combinação de antibiótico de dose fixa indicada para infecções graves por Gram-negativos, incluindo pneumonia adquirida em hospital, infecções complicadas do trato urinário e infecções intra-abdominais complicadas. Cada frasco para injetáveis ​​de 1,25 g contém imipenem, cilastatina e ralibactam. O ralibactam protege o imipenem da degradação pelas serina β-lactamases e restaura a sua atividade contra patógenos resistentes. Aprovado nos EUA (2019), UE (2020) e lançado na China (2020), este medicamento químico de Classe 4 ainda não foi aprovado internamente na China. Oferecemos desenvolvimento de formulação de processo completo e serviços de transferência de tecnologia, com o API ralibactam estéril atualmente em fase de validação.

Este estudo visa desenvolver uma nova forma cocristal de Trofinetide para contornar a patente cristalina existente (válida até 2042). A pesquisa começa com a caracterização abrangente do estado sólido e da solubilidade do material de partida, seguida pela previsão computacional de ligantes cocristais farmaceuticamente aceitáveis. A triagem sistemática é realizada usando métodos secos e à base de solvente, incluindo técnicas de moagem, pasta e evaporação. Cocristais promissores são otimizados, caracterizados por PXRD, DSC, TGA e DVS e avaliados quanto à estabilidade sob condições de estresse. Além disso, o cultivo de cristal único é realizado para confirmar a estrutura do cocristal. A duração total do projeto é estimada em seis meses.

A Merck, em colaboração com Huanquan e Conquer Biotech, divulgou publicamente a síntese total do MK-0616, um inibidor de peptídeo macrocíclico oral PCSK9, o primeiro da classe, para doenças cardiovasculares. Enfrentando a complexidade estrutural, a equipe desenvolveu uma rota escalonável por meio da otimização multigeração – reduzindo as etapas de 63 para 43 e a sequência linear de 28 para 21 etapas. As principais inovações incluem biocatálise (KRED, TrpB, hidroxilase), purificação orientada por cristalização (evitando cromatografia) e estratégias de grupos protetores ortogonais. O processo de segunda geração atinge uma melhoria de rendimento de quase 1.000 vezes, permitindo a produção em escala de toneladas e, ao mesmo tempo, reduzindo significativamente os custos, estabelecendo uma referência para a síntese complexa de peptídeos macrocíclicos.

A seleção de agentes quelantes para radionuclídeos direcionados é uma ciência de precisão centrada na correspondência do radionuclídeo, do quelante e do vetor de direcionamento. Agentes macrocíclicos clássicos como DOTA oferecem estabilidade excepcional para radionuclídeos de tamanho médio, como ¹⁷⁷Lu, e são usados ​​em medicamentos aprovados como Lutathera e Pluvicto. Para isótopos emissores de α maiores, como ²²⁵Ac, novos quelantes, como Macropa, exibem "seletividade de tamanho reverso" para complexação superior. O design bifuncional permite a ligação covalente a anticorpos ou peptídeos, enquanto a alta estabilidade in vivo é crítica para a segurança. Pesquisas emergentes, incluindo quelantes seletivos de tamanho duplo, estão abrindo caminho para aplicações teranósticas integradas.

A tecnologia eutética é uma estratégia inovadora de desenvolvimento de medicamentos que otimiza as propriedades físico-químicas dos princípios farmacêuticos ativos (APIs) sem alterar sua estrutura química. Ao formar co-cristais com ligantes adequados, esta abordagem aumenta a solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade, permitindo efeitos terapêuticos sinérgicos e reduzindo a toxicidade. Também oferece um caminho prático para contornar as barreiras de patentes, uma vez que os co-cristais podem qualificar-se como novas entidades para protecção de patentes. Notavelmente, a FDA pode classificar produtos cocristalinos contendo APIs já aprovados como novas formas farmacêuticas de acordo com a Seção 505(b)(2), potencialmente simplificando os requisitos de ensaios clínicos. Exemplos de sucesso como o Entresto da Novartis demonstram o potencial comercial substancial da tecnologia.