O produto é ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etil éster, um lipídio ionizável biorredutível de múltiplos braços construído em torno de uma estrutura de triamino linear que é decorada com três braços de propionato esterificados com octilditioetil idênticos e um grupo N-metil central. As três ligações dissulfeto colocadas simetricamente na molécula servem como locais de clivagem redox independentes, enquanto a substituição 8-metil modula o pKa da amina terciária e o ambiente estérico. Esta arquitetura estendida e ramificada permite que o lipídeo forme nanopartículas lipídicas excepcionalmente estáveis com alta capacidade de carga de ácido nucleico, produzindo ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etil éster uma ferramenta poderosa para aplicações de entrega multivalente onde a desmontagem controlada e acionada pela glutationa é fundamental.
Ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etil éster é um lipídeo ionizável de última geração que expande o conceito de transportadores responsivos a estímulos ao incorporar três caudas C8 ligadas por dissulfeto em uma única estrutura de triamino estendida. Nas formulações de LNP, esta hidrofobicidade multidentada ancora o lipídeo firmemente dentro do núcleo da nanopartícula durante o armazenamento e a circulação, mas as cadeias octilas relativamente curtas garantem que, após a redução intracelular, os fragmentos de tiol liberados sejam pequenos o suficiente para uma rápida eliminação renal. O motivo triamino central do ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico fornece três átomos de nitrogênio ionizáveis cujos estados de protonação mudam à medida que o endossomo amadurece dos estágios iniciais aos finais, criando um efeito sustentado de desestabilização da membrana que aumenta a entrega citoplasmática de RNA mensageiro e outras cargas úteis de ácido nucleico. Como todos os três braços hidrofóbicos estão conectados através de ligações dissulfeto oxidáveis, o ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, o éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico degrada-se previsivelmente e completamente no citosol redutor, não deixando metabólitos anfifílicos residuais que possam interferir nas doses subsequentes. Este lipídio atraiu particular interesse no desenvolvimento de terapias genéticas de dose repetida para doenças metabólicas do fígado e no projeto de vacinas de RNA autoamplificadoras, onde é necessária uma expressão transgênica durável e de alto nível a partir de uma única injeção.
Por que Cosperfarm? – Nossas Vantagens Competitivas
Vantagem
Detalhe
Força de produção
Campus com certificação GMP abrangendo mais de 100 mu, 3 oficinas multifuncionais, 6 linhas de produção de zona limpa de grau D e mais de 150 reatores (20L–5000L), suportando alta/baixa temperatura, anaeróbica e hidrogenação; Produção em escala de kg para tonelada.
Entrega rápida
Amostras de P&D: uma semana; pedidos comerciais: 1–2 meses após o pagamento. Expresso (DHL/FedEx) ou frete aéreo/marítimo disponível.
Parceiros globais
Com a confiança de mais de 30 empresas farmacêuticas nos EUA, Europa, Índia, Brasil e Sudeste Asiático; cooperação de longo prazo com fabricantes de medicamentos genéricos, CROs e distribuidores de padrões de impurezas.
Exportador Licenciado
Licença válida de importação/exportação de medicamentos — sem atrasos na conformidade.
Notas de qualidade dupla
Tanto grau de pesquisa/farmacêutico (≥98%) quanto grau de impureza de alta pureza (≥99%) estão disponíveis para atender às diversas necessidades dos clientes.
Garantia de qualidade na Cosperpharm
Cada lote passa por:
● Cromatografia gasosa (GC) – pureza ≥97,0%
● Titulação não aquosa – pureza ≥97,0%
● Índice de refração – análise confirmatória
● ¹H NMR – verificação estrutural
● Aparência – líquido transparente incolor a amarelo claro a laranja claro
Um COA abrangente, MSDS (com informações completas do GHS) e certificado de origem acompanham cada remessa.
Cenários de aplicação
1. Formulação de vacina de RNA autoamplificadora
Ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico encapsula grandes RNAs de replicon para candidatos a vacinas potentes de dose única com expressão de antígeno estendida.
2.Terapia genética metabólica dirigida ao fígado
O lipídio permite a dosagem intravenosa repetida de mRNA que codifica enzimas metabólicas deficientes, com depuração de tridissulfeto prevenindo a lipidose hepática cumulativa.
3. Terapêutica de mRNA oncológico
Usado para fornecer citocinas ou mRNA acoplador de células T biespecífico ao fígado ou microambiente tumoral, aproveitando a liberação desencadeada por glutationa para expressão de proteína seletiva para tumor.
4. Entrega CRISPR multicistrônica
Co-formula mRNA de editor base ou editor principal com RNA guia e modelos de doadores em um único LNP, com a alta capacidade do lipídeo acomodando transcrições longas.
5. Triagem de biblioteca responsiva a redox
Serve como um modelo multidissulfeto em estudos combinatórios que variam o número de braços, o comprimento da cadeia e a localização do dissulfeto para derivar relações estrutura-atividade.
6. Estudos de Toxicologia GLP
Os suprimentos da Cosperpharm caracterizam ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico com suporte analítico completo para toxicologia, farmacocinética e estudos de biodistribuição.
Contate-nos
Quando seu desafio de entrega exige um lipídio bioredutível que seja estável o suficiente para fabricação, mas lábil o suficiente para liberação citosólica, ácido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanóico, éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico é a resposta. Deixe a Cosperpharm ser seu parceiro fornecedor — entre em contato conosco para solicitar uma amostra, discutir cronogramas de expansão ou agendar uma revisão técnica de nosso pacote de dados analíticos.
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