Etrasimod arginina é a forma de sal de L-arginina do modulador seletivo do receptor S1P etrasimod (APD334), projetado para aumentar a solubilidade e as características de formulação do ingrediente farmacêutico ativo. Estruturalmente, o sal consiste no ânion (3R)-7-((4-ciclopentil-3-(trifluorometil)fenil)metoxi)-1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b]indol-3-ilacetato emparelhado com um cátion L-arginina protonado em uma proporção estequiométrica de 1:1.
Etrasimod arginina é a forma de sal farmaceuticamente preferida do modulador seletivo do receptor S1P etrasimod, projetado para otimizar a solubilidade e as propriedades biofarmacêuticas deste importante agente imunomodulador. Como forma de sal clinicamente aprovada sob a marca Velsipity, Etrasimod arginina fornece o mesmo antagonismo funcional potente e seletivo do S1P₁, S1P₄e S1P₅ receptores como base livre, ao mesmo tempo que oferece maior solubilidade aquosa que facilita o desenvolvimento da formulação oral. A forma de sal L-arginina do Etrasimod foi selecionada para melhorar as propriedades físico-químicas do medicamento sem comprometer sua atividade farmacológica ou perfil de seletividade. Esta forma de sal é fornecida na forma sólida com condições de armazenamento definidas—pó estável por até 3 anos em–20°C e 2 anos aos 4°C—tornando o Etrasimod arginina um padrão de referência inestimável para aplicações de pesquisa e controle de qualidade. A solubilidade favorável do composto em DMSO e outros solventes orgânicos apoia ainda mais a sua utilidade numa ampla gama de estudos in vitro e in vivo.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Etrasimod arginina
Número CAS
1206123-97-8
Fórmula Molecular
C₃₂H₄₀F₃N₅O₅
Peso molecular
631,69g/m
Aparência
Pó branco a bege
Solução
DMSO: 2mg/ml, claro
Vantagens do produto
Forma de sal clinicamente aprovada
Etrasimod arginina é a forma de sal clinicamente aprovada de etrasimod, comercializada sob a marca Velsipity para o tratamento de pacientes adultos com colite ulcerativa ativa moderada a grave. Esta forma de sal foi selecionada especificamente por suas propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas favoráveis.
Solubilidade aprimorada e propriedades de formulação
O sal L-arginina do Etrasimod foi desenvolvido para melhorar a solubilidade aquosa e as características de formulação do ingrediente farmacêutico ativo. Esta solubilidade melhorada apoia o desenvolvimento de formulações orais com biodisponibilidade e consistência de dose melhoradas.
Perfil de estabilidade definido para pesquisa e desenvolvimento
Etrasimod arginina oferece um perfil de estabilidade bem caracterizado: o pó é estável durante 3 anos a–20°C e 2 anos aos 4°C, com estabilidade da solução de 6 meses a–80°C e 1 mês em–20°C. Esta estabilidade definida apoia programas de investigação a longo prazo e estudos de validação de métodos.
A mesma farmacologia potente da base livre
A forma de sal de arginina retém toda a atividade farmacológica da base livre—antagonismo funcional potente e seletivo de S1P₁, S1P₄e S1P₅ receptores—sem comprometer sua atividade ou perfil de seletividade.
Aplicações versáteis de padrões de referência
Etrasimod arginina serve tanto como padrão de referência para o desenvolvimento de métodos analíticos quanto como ferramenta de pesquisa para caracterização da forma de sal. Seu espectro de aplicação inclui testes de CQ, validação de métodos, desenvolvimento de formulações e estudos de estabilidade.
Perguntas frequentes
Q1: Qual é a diferença entre Etrasimod e Etrasimod arginina?
R: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) é a forma de base livre do composto, enquanto Etrasimod arginina (CAS 1206123-97-8) é a forma de sal de L-arginina em uma proporção estequiométrica de 1:1. O sal de arginina foi desenvolvido para melhorar a solubilidade aquosa e as propriedades de formulação do ingrediente farmacêutico ativo, e é a forma clinicamente aprovada e comercializada sob a marca Velsipity.
Q2: Qual é a solubilidade da arginina Etrasimod?
R: Etrasimod arginina é solúvel em DMSO. Também pode dissolver-se em outros solventes orgânicos; os pesquisadores são aconselhados a realizar testes de solubilidade em seus meios de ensaio específicos.
Condições de armazenamento
Armazene o pó de arginina Etrasimod em um recipiente bem fechado em–20°C para armazenamento a longo prazo (até 3 anos) ou a 4°C por até 2 anos. Para soluções, alíquotar e armazenar em–80°C por até 6 meses ou em–20°C por até 1 mês. Proteger da luz e da umidade e armazenar em local limpo, seco e bem ventilado, longe de agentes oxidantes fortes.
Prazo de validade: 3 anos quando armazenado como pó em–20°C; 2 anos quando armazenado como pó a 4°C; 6 meses quando armazenado em solução a–80°C; 1 mês quando armazenado em solução a–20°C.
Precauções de manuseio: Usar somente em capela. Use luvas resistentes a produtos químicos, óculos de segurança e jaleco. Evite gerar poeira ou aerossóis. Não coma, beba ou fume nas áreas de trabalho. Após o manuseio, lave bem as mãos. Consulte a Ficha de Dados de Segurança (SDS) para obter informações de segurança completas.
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Quando o seu programa de desenvolvimento farmacêutico exige integridade da forma de sal e qualidade intransigente, a Cosperpharm atende. Convidamos você a se conectar conosco para discutir como podemos apoiar seu trabalho com Etrasimod arginina—o sal clinicamente validado deste importante modulador do receptor S1P.
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