1-Piperazineetanamina, N-(fenilmetil)-

1-Piperazineetanamina, N-(fenilmetil)- é um valioso bloco de construção químico e sintético para pesquisa, utilizado principalmente em química medicinal e síntese orgânica. A dupla funcionalidade de amina secundária/terciária da 1-Piperazineetanamina, N-(fenilmetil)- torna-a um intermediário chave para a construção de moléculas mais complexas, uma vez que a amina secundária semelhante à primária no ligante etílico pode ser funcionalizada seletivamente sem perturbar o núcleo da piperazina. Quimicamente, 1-Piperazineetanamina, N-(fenilmetil)- pode servir como precursor de várias amidas, ureias e sulfonamidas, ou pode ser elaborada em sistemas policíclicos restritos. Em contextos de pesquisa, 1-Piperazineetanamina, N- (fenilmetil) - funciona como uma estrutura para explorar o espaço químico em torno dos alvos GPCR, particularmente receptores de histamina e dopamina, onde o motivo benzilpiperazina é um farmacóforo reconhecido. Fornecido com pureza rigorosamente controlada, 1-Piperazineetanamina, N-(fenilmetil)- permite estudos reproduzíveis de relação estrutura-atividade (SAR) e síntese de bibliotecas para programas de descoberta de medicamentos.

Parâmetros do produto

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Condições de armazenamento

Para armazenamento a longo prazo, 1-Piperazineetanamina, N-(fenilmetil)- deve ser mantida como um pó sólido a -20°C num recipiente hermeticamente fechado, protegido da luz e da humidade, e colocado sob uma atmosfera inerte de azoto ou árgon. Nestas condições, o produto é estável por até 2 anos. Para uso de curto prazo em ensaios biológicos, as soluções estoque preparadas em DMSO anidro podem ser armazenadas por 2 semanas a 4°C, ou por longo prazo por 6 meses a -80°C, preferencialmente em alíquotas de uso único para evitar a degradação de repetidos ciclos de congelamento-descongelamento. Sempre deixe os recipientes congelados atingirem a temperatura ambiente em um dessecador antes de abri-los para evitar a condensação de água. Manuseie o composto em uma capela bem ventilada, pois as aminas podem ser sensíveis ao ar e são classificadas como toxinas aquáticas.

Cenários de aplicação

Síntese da Biblioteca de Ligantes GPCR

Serve como uma estrutura privilegiada para sintetizar bibliotecas direcionadas aos receptores de serotonina (5-HT) e dopamina (D2/D3), onde o motivo benzilpiperazina é crítico para a afinidade.

Desenvolvimento de vinculador PROTAC

A amina secundária na cadeia etílica fornece um ponto de ligação para o recrutamento de ligantes, enquanto o nitrogênio da piperazina pode se ligar a um ligante da ligase E3, criando degradadores heterobifuncionais.

Projeto de ligante bivalente

A funcionalidade dupla de nitrogênio permite que dois farmacóforos sejam ligados ao mesmo núcleo, permitindo a exploração de modos de ligação bivalente para dímeros receptores.

Núcleo da Biblioteca Amida/Sulfonamida

A amina secundária semelhante à primária é facilmente acilada ou sulfonilada para gerar diversas matrizes de compostos para triagem de alto rendimento (HTS).

Estudos de transporte de poliamina

Usado como análogo estrutural para estudar mecanismos de captação de poliamina em células cancerígenas, aproveitando sua natureza catiônica em pH fisiológico.

Pesquisa de antagonistas de receptores de histamina

Análogos estruturais deste composto demonstraram antagonismo do receptor H3 da histamina e inibição da acetilcolinesterase, tornando-o uma estrutura semelhante a chumbo para distúrbios do SNC.

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