O ácido trans-1,2-ciclohexanodicarboxílico serve como material de partida racêmico para a rota sintética da lurasidona, sofrendo resolução diastereomérica para fornecer o diácido enantiopuro (1R,2R). O ácido (1R,2R)-1,2-ciclohexanodicarboxílico é o intermediário quiral resolvido, também designado como Intermediário Lurasidona 4 e Impureza Lurasidona 49, e é um bloco de construção chave para a construção do ligante ciclohexano quiral do medicamento. (1R,2R)-1,2-Ciclohexanodimetanol é a forma diol reduzida, um composto quiral simétrico em C2 que é mesilado e condensado com o fragmento benzisotiazolil-piperazina para completar o esqueleto da Lurasidona. Juntos, esses três intermediários fornecem uma solução completa para a fabricação da Lurasidona, desde a resolução racêmica até o ligante quiral final.
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鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
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A qualidade desses três intermediários determina diretamente a pureza estereoquímica e o rendimento da sua campanha de fabricação de Lurasidona. A Cosperpharm entende que uma única impureza estereoquímica no transdiácido inicial pode propagar-se através da resolução, redução e acoplamento para comprometer o API final.
Integridade estereoquímica em todas as fases. Verificamos a configuração (1R, 2R) de nossos intermediários quirais usando HPLC quiral e rotação óptica, garantindo que a enantiopuridade estabelecida durante a resolução seja preservada através de transformações a jusante.
Documentação para registros regulatórios. Cada intermediário é fornecido com um COA específico do lote e, para o ácido (1R,2R)-1,2-ciclohexanodicarboxílico, podemos fornecer documentação referenciando sua designação como Lurasidona Intermediário 4 e Impureza 49 para apoiar seu perfil de impureza ANDA.
Fornecimento em escala de grama a quilograma. Quer você precise de padrões de referência para o desenvolvimento de métodos analíticos ou de quantidades a granel para síntese de lurasidona em escala piloto, oferecemos embalagens flexíveis e prazos de entrega transparentes.
Orientação técnica sobre a cascata sintética. Nossos químicos de processo podem aconselhar sobre condições de resolução, protocolos de redução e estratégias de mesilação – porque trabalhamos extensivamente com essa estrutura de ciclohexano em diversas campanhas.
🔬 Cascata Sintética Completa de Uma Fonte
Os três intermediários abrangem toda a síntese do ligante quiral: resolução racêmica → diácido enantiopuro → diol quiral. Comprar todos os três produtos da Cosperpharm elimina a variabilidade de vários fornecedores e garante a continuidade estereoquímica em todo o seu processo.
🧬 Estereoquímica definida para atividade de lurasidona
A configuração (1R,2R) é a forma farmacologicamente ativa; o enantiômero (1S,2S) não possui o perfil antipsicótico desejado. Nossos intermediários quirais são caracterizados pela pureza enantiomérica, fornecendo o controle estereoquímico necessário para uma síntese reproduzível de lurasidona.
⚙️ Rota de redução de alto rendimento
A conversão do éster dimetílico do ácido (1R,2R)-1,2-ciclohexanodicarboxílico em (1R,2R)-1,2-ciclohexanodimetanol usando borohidreto de potássio/cloreto de lítio atinge bons rendimentos e evita a necessidade de equipamento especializado de hidrogenação assimétrica.
🎯 Rigidez conformacional para ligação aprimorada
A estrutura de ciclohexano trans-1,2-dissubstituído pré-organiza o farmacóforo da Lurasidona em sua conformação bioativa, reduzindo a penalidade entrópica na ligação ao receptor em comparação com ligantes alquil flexíveis .
Armazene o ácido trans-1,2-ciclohexanodicarboxílico e (1R,2R)-1,2-ciclohexanodimetanol à temperatura ambiente em recipientes hermeticamente fechados, protegidos da umidade e da luz. Armazene o ácido (1R,2R)-1,2-ciclohexanodicarboxílico abaixo de +30 °C.
Precauções de manuseio: Use EPI padrão de laboratório, incluindo luvas, óculos de segurança e jaleco. Evite a geração de poeira. Consulte a Ficha de Dados de Segurança para cada composto específico.
Se você precisar de algum desses três intermediários de lurasidona para sua campanha de fabricação ou programa analítico, entre em contato conosco. A Cosperpharm fornece ácido trans-1,2-ciclohexanodicarboxílico, ácido (1R,2R)-1,2-ciclohexanodicarboxílico e (1R,2R)-1,2-ciclohexanodicarboxílico com o rigor estereoquímico e a documentação que seu projeto de Lurasidona exige. Entre em contato hoje mesmo para discutir quantidades, prazos de entrega e suporte técnico.
