Cloridrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético

Muitos ligantes de PEG requerem remoção de Fmoc ou Boc antes do uso - uma etapa que consome tempo, solventes e muitas vezes requer purificação cromatográfica. O cloridrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético elimina esse problema: aqui, a amina é apresentada como o sal HCl, que é estável à temperatura ambiente sob atmosfera inerte e pode ser armazenado sem cadeia de frio especial (embora o armazenamento recomendado seja em atmosfera inerte, temperatura ambiente). Com cloridrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético, a base livre é gerada in situ pela adição de uma base suave (por exemplo, DIPEA, TEA) antes do acoplamento. O ácido carboxílico terminal do cloridrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético pode ser ativado por meio de reagentes de acoplamento de amida padrão (HATU, EDC/NHS) para reagir com cargas úteis, proteínas ou peptídeos contendo amina. Este ligante - cloridrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético - é amplamente utilizado como produto químico de pesquisa para a construção de ADCs, PROTACs, medicamentos PEGuilados e como intermediário em síntese farmacêutica.

Parâmetros do produto

Método de produção (visão geral da síntese)

O composto é preparado a partir de um precursor protegido por Boc. Uma síntese laboratorial típica (conforme literatura):

1.Material inicial: ácido 2‑[2‑(tert‑butoxicarbonilamino)etoxi]etoxiacético (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2,4g).

2.Desproteção: O material protegido por Boc é dissolvido em acetato de etila (20mL) e resfriado a 0°C.

3. Adição de HCl: 20 mL de HCl 7 M em acetato de etila são adicionados gota a gota.

4.Monitorização: A reacção é seguida por TLC até à conclusão.

5.Concentração: O solvente é removido sob pressão reduzida para produzir o produto como um resíduo oleoso, que solidifica ao repousar até formar um sólido branco a esbranquiçado.

A Cosperpharm dimensiona esse processo sob condições controladas, garantindo alta pureza e baixo resíduo de solventes. O produto final é seco e embalado sob atmosfera inerte para manter a estabilidade.

Perguntas frequentes (FAQ)

Q1: Como faço para usar este ligante em uma reação de conjugação?

R: Para usar a amina, primeiro neutralize o sal HCl adicionando 1,0–1,1 equivalentes de uma base não nucleofílica (DIPEA, TEA) em um solvente aprótico (DMF, DCM). Para a ativação do ácido carboxílico, use HATU/DIPEA ou EDC/NHS em DMF ou água (pH 5,5–6,5). Os dois grupos funcionais são ortogonais; você pode proteger um seletivamente, se necessário.

Q2: Preciso armazenar este produto em um freezer?

R: Não. O armazenamento recomendado é em atmosfera inerte (argônio ou nitrogênio) em temperatura ambiente. O sal cloridrato é estável e não requer armazenamento refrigerado. Evite a exposição prolongada ao ar (a amina pode absorver CO₂) e à umidade.

Informações sobre pedidos

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