Cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina

O cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina serve como um bloco de construção sintético versátil na indústria farmacêutica, encontrando utilidade particular como um intermediário chave e impureza relacionada ao processo na síntese de baricitinibe (Olumiant®), um inibidor seletivo de Janus quinase (JAK)1/JAK2 aprovado para o tratamento de artrite reumatóide, dermatite atópica e alopecia areata. Como uma estrutura de fenetilamina funcionalizada, o cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina oferece o átomo de bromo como uma alça para reações de acoplamento cruzado catalisadas por paládio - incluindo acoplamentos Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig e Sonogashira - permitindo a construção de bibliotecas de compostos estruturalmente diversas para programas de descoberta de medicamentos. Em ambientes de pesquisa, o cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina é usado principalmente para investigar a farmacologia e os mecanismos de sinalização da família de receptores de serotonina, onde sua interação com os receptores 5-HT₂ pode fornecer informações críticas sobre a função do receptor, o acoplamento da proteína G e as vias de sinalização a jusante. Como padrão de referência, o cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina é empregado em testes de controle de qualidade (CQ) para baricitinibe, onde aparece como uma impureza relacionada ao processo durante a fabricação do API, tornando-o um marcador importante para validação de métodos, perfil de impurezas e arquivamento ANDA.

Parâmetros do produto

Vantagens do produto

1.Intermediário-chave na síntese de baricitinibe

O cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina é um componente crítico na rota sintética do baricitinibe (Olumiant®), um inibidor seletivo de JAK1/JAK2 usado globalmente para artrite reumatóide, dermatite atópica e alopecia areata. O átomo de bromo na posição 3 fornece o controle para as principais etapas de formação da ligação C–C que montam a arquitetura molecular completa do baricitinibe.

2. Alça de acoplamento cruzado versátil

O substituinte bromo no cloridrato de 2- (3-bromo-4,5-dimetoxifenil) etan-1-amina participa de reações de acoplamento cruzado catalisadas por paládio - Suzuki-Miyaura com ácidos borônicos, Buchwald-Hartwig para formação de ligação C-N e Sonogashira para incorporação de alcino - permitindo a rápida diversificação da estrutura de fenetilamina para otimização de hit-to-lead da química medicinal.

3.Sal Cloridrato – Maior Solubilidade e Estabilidade em Água

A forma de sal cloridrato oferece três vantagens práticas em relação à base livre: maior solubilidade em água para ensaios biológicos e sistemas de reação aquosa, melhor estabilidade de armazenamento a longo prazo, protegendo a amina primária da oxidação, e um sólido cristalino não higroscópico que é conveniente para pesar e manusear no laboratório.

4. Balanças para todas as etapas – do padrão de referência ao lote comercial

Desde quantidades padrão de referência de 1 g para desenvolvimento de métodos analíticos até lotes de mais de 1 kg para fabricação comercial de API, a Cosperpharm fornece cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina em qualquer escala necessária. Amostras de P&D estão disponíveis para reconhecimento de rotas e otimização de reações.

5.Padrão de referência de impurezas de processo para controle de qualidade de baricitinibe

Como uma impureza relacionada ao processo na fabricação de baricitinibe, o cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina serve como um padrão de referência certificado para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV), testes de controle de qualidade (CQ), estudos de degradação forçada e registros de aplicação abreviada de novos medicamentos (ANDA). A Cosperpharm fornece pacotes de documentação prontos para DMF e suporte de rastreabilidade para submissões regulatórias.

Perguntas frequentes

Q1: Qual é a principal aplicação deste composto na fabricação farmacêutica?

R: O cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina tem duas aplicações principais: como intermediário sintético na fabricação de baricitinibe, onde o átomo de bromo fornece a alça para as principais reações de acoplamento cruzado de formação de ligações C-C; e como padrão de referência de impureza de processo para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV), testes de controle de qualidade (CQ), estudos de degradação forçada e registro ANDA para fabricantes de baricitinibe genérico.

Q2: Este composto é destinado ao consumo humano?

R: O cloridrato de 2-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)etan-1-amina nº é fornecido como intermediário químico para síntese farmacêutica e como padrão de referência analítica apenas para fins de controle de qualidade. Não se destina ao consumo humano, administração terapêutica ou aplicações in vivo.

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