Cloridrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina

O cloridrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina é um intermediário quiral essencial na síntese de vários medicamentos antivirais e anticâncer aprovados, mais notavelmente os inibidores da protease NS3/4A do HCV, glecaprevir e voxilaprevir, onde faz parte da cápsula macrocíclica de prolina P2. O carbono α quaternário do cloridrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina evita a hidrólise enzimática da ligação amida adjacente, prolongando significativamente a meia-vida dos medicamentos à base de peptídeos. Após o acoplamento, o éster metílico do cloridrato do éster metílico de 2-metil-L-prolina é hidrolisado em ácido livre ou usado diretamente na macrociclização. A Cosperpharm verifica a pureza enantiomérica de cada lote de cloridrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina por HPLC quiral para garantir >99% e.e., já que mesmo uma pequena contaminação com o enantiômero (R)-enantiômero pode comprometer a cristalinidade e a atividade biológica do API final.

Parâmetros do produto

Por que Cosperfarm? – Nossas Vantagens Competitivas

Cenários de aplicação

1. Síntese do Inibidor de Protease de HCV

Fragmento chave P2 em glecaprevir, voxilaprevir e moléculas anteriores do tipo boceprevir.

2.Protease SARS-CoV-2

Pesquisa e desenvolvimento de inibidores Incorporados em inibidores peptidomiméticos direcionados à enzima 3CLpro.

3.Conjugados de peptídeos anticancerígenos

Usado para estabilizar a conformação de giro de peptídeos cíclicos direcionados a MDM2/p53 ou integrinas.

4.Descoberta de medicamentos macrocíclicos

Serve como um substituto rígido da prolina na concepção de peptídeos macrocíclicos e depsipeptídeos.

5. Estudos de Ligação Química

O centro α quaternário é usado para estudar o efeito da pré-organização conformacional nas taxas de ligação.

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Para incorporar este bloco de construção de prolina restrita em seu próximo lead peptidomimético, entre em contato com o especialista em aminoácidos quirais da Cosperpharm — podemos fornecer uma cotação, amostra e discutir derivados de α-alquilprolina personalizados adaptados à sua sequência.