3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida

3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida é um intermediário farmacêutico essencial amplamente reconhecido como "intermediário ABT199 2" na síntese de Venetoclax (ABT-199), um inibidor BCL-2 de primeira classe aprovado para leucemia linfocítica crônica. Como um componente chave na cascata sintética Venetoclax, a 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida fornece a funcionalidade essencial da sulfonamida que contribui para a afinidade de ligação do medicamento à proteína BCL-2. 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida também serve como reagente para sintetizar inibidores de BTK, PI3K e JAK-2, demonstrando a ampla aplicabilidade deste andaime na descoberta de medicamentos. Em contextos de controle de qualidade, 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida é usado como padrão de referência de impureza (Venclexta Impurity 2) para desenvolvimento de métodos analíticos e testes de controle de qualidade de formulações Venetoclax. O composto é fornecido como um sólido amarelo a amarelo escuro com ponto de fusão de 188–191°C e especificações de pureza de até 99,5%. 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida representa a convergência de acessibilidade sintética e relevância biológica, tornando-a um intermediário indispensável para fabricantes farmacêuticos e laboratórios analíticos.

Parâmetros do produto

Aplicativo

3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzenossulfonamida é um reagente utilizado para a síntese de inibidores de BTK, PI3K e JAK-2, e também é utilizado como intermediário farmacêutico.

Rota Sintética

Dissolva 4-fluoro-3-nitrobenzenossulfonamida (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(aminometil)tetra-hidropirano (0,6 g, 4,49 mmol) e trietilamina (1,3 g, 6,81 mmol) em 10 mL de tetra-hidrofurano. Depois de agitar a reacção à temperatura ambiente durante 5 horas, remover o solvente por destilação sob pressão reduzida. Adicione 20 mL de metanol ao resíduo e, após tratamento de secagem, obtém-se 1,4 g de 3-nitro-4- (((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)benzenossulfonamida, com rendimento de 97%.

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