Osimertinibe representa uma mudança de paradigma na oncologia alvo, oferecendo uma via sintética bem caracterizada que se baseia numa sequência cuidadosamente orquestrada de transformações regiosseletivas. A síntese prossegue através de uma estratégia convergente: a pirimidinação de Friedel-Crafts constrói o núcleo indol-pirimidina, seguida pelo acoplamento SNAr com a porção fluoro-nitroanilina, subsequente aminação com N,N,N'-trimetiletilenodiamina, redução nitro e formação final de acrilamida.
Oferecemos uma série completa de intermediários importantes e impurezas relacionadas para apoiar seus programas de pesquisa, desenvolvimento e fabricação de osimertinibe.
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Parâmetro |
Especificação |
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Nome do produto |
Osimertinibe |
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Número CAS |
1421373-65-0 |
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Fórmula Molecular |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
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Peso molecular |
499,62g/mol |
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Aparência |
Pó cristalino branco a esbranquiçado |
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Condição de armazenamento |
2–8 °C, protegido da luz e da umidade |
Inibidor definitivo de EGFR de terceira geração
Osimertinibee é o tratamento padrão para NSCLC mutante de EGFR com resistência T790M, oferecendo eficácia superior e penetração no SNC em comparação com inibidores de EGFR de geração anterior. A ogiva de acrilamida permite ligação covalente e irreversível com alta seletividade para EGFR mutante em relação ao tipo selvagem.
Rota sintética convergente e bem otimizada
A síntese comercial do osimertinib foi refinada através de estratégias convergentes, atingindo rendimentos globais de 40–77% com >99,8% de pureza a partir de rotas patenteadas otimizadas. As principais transformações incluem pirimidinação de Friedel-Crafts, acoplamento SNAr e formação controlada de acrilamida.
Cadeia de suprimentos intermediária completa
A Cosperpharm fornece toda a cascata de intermediários osimertinibe—do bloco de construção central da fluoro-nitroanilina (4-fluoro-2-metoxi-5-nitroanilina) através de intermediários de acoplamento avançados. Isso permite o desenvolvimento flexível de rotas sintéticas e a mitigação de riscos em sua campanha de fabricação.
Padrões de referência de alta pureza
Nosso portfólio de impurezas inclui Osimertinibe Impurity 15 (4-fluoro-2-metoxi-6-nitroanilina) totalmente caracterizado e Osimertinibe N,N'-Dióxido com dados analíticos abrangentes (NMR, MS, HPLC) para apoiar a validação do método ANDA e submissões regulatórias.
A Cosperpharm fornece o API Osimertinib, a série completa dos principais intermediários e padrões de referência de impurezas com rigoroso controle de qualidade e documentação abrangente.
Se você precisa de quantidades de P&D para desenvolvimento de processos, padrões de referência para validação de métodos ou intermediários a granel para fabricação comercial, oferecemos qualidade consistente com rastreabilidade completa de lotes. Contate-nos hoje para um orçamento ou para discutir suas necessidades.
