Medicamentos para tratamento da obesidade: Os medicamentos para perda de peso são classificados principalmente nas seguintes categorias:
Agentes supressores de apetite: Belviq (clorocresalina): atua agindo nos receptores 5-HT2C no cérebro para reduzir o apetite;
Fentermina: Inibe principalmente o apetite modulando os neurotransmissores.
Inibidores de absorção de gordura: Orlistat: Inibe a atividade da lipase no intestino para reduzir a absorção de gordura e é atualmente o único medicamento para perda de peso aprovado pelo FDA para uso a longo prazo.
Melhoradores metabólicos: Liraglutida: Agonista do receptor GLP-1 originalmente desenvolvido para tratamento de diabetes, que também promove saciedade e reduz a ingestão de alimentos;
Cetilistato: Semelhante ao orlistat, evita a absorção de gordura com menos efeitos colaterais.
Pó branco a esbranquiçado, facilmente solúvel em água. Liraglutida é um análogo do GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon) que compreende uma cadeia polipeptídica com vários aminoácidos. Sua molécula contém um ácido graxo de cadeia longa (ácido palmítico) ligado a um resíduo de lisina por meio de um espaçador, resultando em meia-vida prolongada in vivo.
A liraglutida é expressa em levedura usando tecnologia de DNA recombinante e purificada. In vivo, o liraglutido é metabolizado principalmente através da degradação proteolítica, sendo os seus metabolitos excretados principalmente através da urina e das fezes.
A liraglutida é um agonista do receptor GLP-1 de ação prolongada que aumenta a secreção de insulina, inibe a secreção de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico e aumenta a saciedade ao ligar-se ao receptor GLP-1, reduzindo assim os níveis de glicose no sangue e o peso corporal. É indicado para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2 e também apresenta efeitos emagrecedores. As reações adversas comuns incluem náuseas, vômitos e diarreia; casos graves podem causar pancreatite.。
Liraglutida é um agonista do receptor GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon) desenvolvido pela Novo Nordisk para o tratamento de diabetes tipo 2 e controle de peso. O GLP-1 é um hormônio secretado no intestino que promove a secreção de insulina e inibe a secreção de glucagon após as refeições, ajudando assim a regular os níveis de glicose no sangue. No entanto, o GLP-1 natural tem meia-vida curta in vivo, necessitando de suplementação exógena para prolongar sua duração de ação. O desenvolvimento do liraglutido começou na década de 1990, quando a Novo Nordisk descobriu que a modificação da estrutura molecular do GLP-1 através da ligação de um ácido gordo de cadeia longa poderia prolongar significativamente a sua semi-vida in vivo. Esta molécula modificada foi denominada liraglutida. A série de pesquisas clínicas Liraglutide Effect and Action in Diabetes (LEAD) foi conduzida globalmente envolvendo milhares de pacientes, demonstrando a eficácia e segurança da liraglutida na redução da glicemia e no controle do peso corporal. Em 2009, a liraglutida foi aprovada pela primeira vez para comercialização na União Europeia, seguida por aprovações nos Estados Unidos e em outros países. A Novo Nordisk é uma empresa farmacêutica dinamarquesa especializada no tratamento de diabetes e outras doenças crónicas. O desenvolvimento da liraglutida envolveu inovações e desafios significativos. Os cientistas tiveram de abordar não só questões relacionadas com a estabilidade molecular, mas também garantir a sua eficácia e segurança a longo prazo in vivo. Através de experimentação e otimização contínuas, a equipe conseguiu desenvolver a liraglutida com um mecanismo de ação único. Em termos de promoção de mercado, a Novo Nordisk investiu recursos substanciais na educação dos pacientes e na formação de médicos para garantir o uso adequado da liraglutida e alcançar resultados terapêuticos ideais. Além disso, a empresa realizou extensas pesquisas de mercado para compreender as necessidades de pacientes e médicos, melhorando continuamente seus produtos e serviços. Atualmente, a liraglutida é amplamente utilizada globalmente sob marcas como Victoza (para tratamento de diabetes) e Saxenda (para controle de peso). É amplamente reconhecido como uma opção de tratamento eficaz para pacientes com diabetes tipo 2, especialmente aqueles que lutam para controlar os níveis de glicose no sangue apenas através de dieta e exercício. A liraglutida também obteve sucesso significativo na área de controle de peso, sendo empregada no tratamento de complicações associadas à obesidade e ao sobrepeso. Os dados de mercado indicam um crescimento sustentado nas vendas de liraglutida em vários países e regiões; de acordo com números de 2022, as vendas globais ultrapassaram vários bilhões de dólares americanos. Seu sucesso é atribuído à sua notável eficácia, perfil de segurança e à robusta estratégia de marketing da Novo Nordisk.
Liraglutida é um composto orgânico com fórmula química C17H265N43O51, que aparece como um pó branco a esbranquiçado e facilmente solúvel em água. É um análogo do GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon) que contém múltiplos resíduos de aminoácidos em sua estrutura, ligados a um ácido graxo de cadeia longa (ácido palmítico) para aumentar sua estabilidade e meia-vida in vivo.
A liraglutida é um agonista do receptor GLP-1 que imita os efeitos do GLP-1 natural, aumentando a secreção de insulina, inibindo a secreção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico e aumentando a saciedade, reduzindo assim os níveis de glicose no sangue e o peso corporal. A liraglutida apresenta alta seletividade para receptores GLP-1: atua no pâncreasβ-células para aumentar a secreção de insulina dependente de glicose e, ao mesmo tempo, agir sobre o pâncreasα-células para inibir a secreção de glucagon.
A liraglutida é absorvida após administração subcutânea, com biodisponibilidade de aproximadamente 55%. Seu metabolismo ocorre principalmente através da degradação proteolítica convencional, produzindo pequenos peptídeos e aminoácidos como metabólitos, que são finalmente excretados do corpo. A meia-vida do liraglutido é de aproximadamente 13 horas, apoiando um regime posológico de uma vez ao dia.
Atualmente, a liraglutida está disponível principalmente na forma injetável, com formas farmacêuticas comuns, incluindo canetas injetáveis pré-cheias. Cada caneta contém normalmente 18 mg de liraglutido e a dose por injeção pode ser ajustada conforme necessário.
Reações adversas a medicamentos e contra-indicações
As reações adversas comuns ao liraglutido incluem náuseas, vômitos, diarreia e diminuição do apetite. As reações adversas graves podem incluir o risco de pancreatite e tumores da tireoide. Outros efeitos adversos potenciais incluem hipoglicemia, particularmente quando usado em combinação com outros agentes hipoglicemiantes, e reações locais no local da injeção. A liraglutida está contraindicada em pacientes com alergia aos seus componentes ou com história de carcinoma medular de tireoide (CMT) ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (NEM 2).
A liraglutida é indicada principalmente para o tratamento de pacientes com diabetes mellitus tipo 2, particularmente aqueles que apresentam controle glicêmico deficiente, apesar de intervenções dietéticas e de exercícios. Também é usado para controle de peso em pacientes diabéticos com obesidade. A liraglutida pode ser administrada isoladamente ou em combinação com outros agentes hipoglicêmicos (por exemplo, metformina, sulfonilureias) para aumentar a eficácia glicêmica e reduzir os efeitos adversos.
A liraglutida é um agonista do receptor GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon) de ação prolongada. Atua ligando-se ao receptor GLP-1, aumentando a secreção de insulina, inibindo a secreção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico e aumentando a saciedade, alcançando assim efeitos glicêmicos e de redução de peso. A liraglutida é um medicamento produzido com tecnologia de DNA recombinante que exerce seu efeito terapêutico prolongando a meia-vida do GLP-1 in vivo. Seu mecanismo hipoglicêmico envolve imitar as ações do GLP-1 natural, aumentando a secreção pós-prandial de insulina, suprimindo a secreção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico e reduzindo as flutuações da glicemia pós-prandial. Além disso, aumenta a saciedade e reduz a ingestão alimentar, contribuindo para o controle do peso. As reações adversas comuns da liraglutida incluem sintomas gastrointestinais, como náuseas, vômitos e diarreia. As reações adversas graves podem incluir pancreatite e tumores da tireoide. Outros efeitos adversos potenciais incluem hipoglicemia, particularmente quando usado em combinação com outros agentes hipoglicemiantes. A liraglutida pode interagir com outros medicamentos hipoglicemiantes, medicamentos anti-hipertensivos e certos antibióticos, aumentando ou diminuindo potencialmente sua eficácia. Notavelmente, o uso concomitante com insulina ou outros agentes hipoglicemiantes orais pode aumentar o risco de hipoglicemia. A liraglutida é indicada principalmente para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, especialmente em pacientes com mau controle alimentar e de exercícios. Também é empregado na terapia para perda de peso devido aos seus significativos efeitos de redução de peso. A liraglutida é frequentemente combinada com outros agentes hipoglicemiantes, como metformina e sulfonilureias, para aumentar a eficácia terapêutica e reduzir as reações adversas. A liraglutida também é um dos medicamentos aprovados pelo FDA dos EUA para controle de peso, indicado para pacientes diabéticos com obesidade.
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