Notícias da indústria

Cagrilintide é um novo análogo acilado da amilina de ação prolongada e um polipeptídeo cíclico de 38 aminoácidos com atividade dupla nos receptores de amilina e calcitonina. Reduz a ingestão de alimentos e o peso corporal, retarda o esvaziamento gástrico e melhora o controle glicêmico, mostrando-se promissor para obesidade, diabetes e síndrome metabólica. O método de preparação descrito emprega a síntese de peptídeos em fase sólida Fmoc incorporando três dipeptídeos de pseudoprolina para mitigar a agregação, seguida de clivagem, ciclização em fase líquida e purificação por HPLC. Este processo produz Cagrilintide de alta pureza (>99,0%) com cada impureza abaixo de 0,1%, alcançando um rendimento global de aproximadamente 32%. O método é robusto, escalável e adequado para produção industrial, fornecendo uma rota confiável para pesquisa e aplicações comerciais. Para intermediários e padrões de impurezas, a Cosperpharm oferece suporte abrangente desde o desenvolvimento até a fabricação.

Delgocitinibe Creme é o primeiro inibidor tópico pan-JAK do mundo desenvolvido para o tratamento de eczema crônico das mãos (CHE) em adultos. Bloqueia a via JAK‑STAT ao inibir JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, suprimindo assim as respostas inflamatórias centrais na patogénese da doença. Aprovado na UE, no Reino Unido, na Suíça e nos Emirados Árabes Unidos para CHE moderada a grave, a sua aprovação pela FDA foi apoiada por dois ensaios de fase 3 de 16 semanas que demonstraram taxas de sucesso do tratamento significativamente mais elevadas (IGA-CHE 0/1 com melhoria ≥2 pontos) versus placebo (20–29% vs. 7–10%), juntamente com alívio superior do prurido e da dor. Os eventos adversos incluem reações cutâneas locais, infecções bacterianas e leucopenia, mas a incidência geral foi baixa e comparável ao placebo.

Na medicina nuclear, os quelantes servem como ponte crítica que conecta os ligantes direcionados aos radionuclídeos, e suas propriedades químicas determinam diretamente a eficiência da marcação, a estabilidade in vivo e as características farmacocinéticas do conjugado do fármaco. Os quelantes incorporam com segurança nuclídeos metálicos radioativos (por exemplo, ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) na molécula do medicamento dentro do ambiente biológico; qualquer liberação induzida por instabilidade desses nuclídeos pode causar danos por radiação a tecidos não alvo e levar a toxicidade grave.

Brexpiprazol é um antipsicótico atípico aprovado para esquizofrenia, transtorno depressivo maior (adjuvante) e agitação relacionada ao Alzheimer. A sua principal patente chinesa expira em abril de 2026, abrindo a porta para a concorrência dos genéricos. A rota sintética apresenta etapas principais: substituição nucleofílica fluorada, formação de benzotiofeno via reação etil mercaptato-benzaldeído, desproteção de Boc catalisada por Cu e duas substituições nucleofílicas com controle rigoroso de impurezas para o intermediário 7. O composto 5 é proposto como um material de partida compatível com as diretrizes do ICH. A Cosperpharm oferece suporte abrangente para desenvolvimento de processos, controle de qualidade e documentação regulatória para ajudá-lo a acelerar seu programa de brexpiprazol.

Baloxavir marboxil (Xofluza) é um novo inibidor de endonuclease dependente de cap para o tratamento da gripe A e B. Como pró-fármaco, é rapidamente convertido in vivo na sua forma activa, o ácido baloxavir, que bloqueia a replicação viral. Sua meia-vida longa permite uma dose oral única durante todo o tratamento. Originalmente desenvolvido por Shionogi a partir de um chumbo inibidor da integrase do VIH, foi posteriormente desenvolvido em parceria com a Roche e aprovado pela primeira vez no Japão (2018), depois nos EUA (2018) e na China (2021), onde foi adicionado à lista nacional de reembolso. A síntese industrial foi otimizada ao longo de três gerações para melhorar a economia atômica e a sustentabilidade ambiental. Baloxavir marboxil oferece um novo paradigma na terapia da gripe e inspira novas descobertas de medicamentos antivirais.

Amenamevir (Amenalief) é um medicamento antiviral desenvolvido em conjunto pelas japonesas Astellas e Maruho. Atua inibindo a atividade da helicase-primerase durante a replicação do DNA viral, bloqueando assim a proliferação viral e tratando o herpes zoster. O medicamento foi aprovado para comercialização no Japão em agosto de 2017. O regime posológico é o seguinte: os adultos devem tomar 400 mg uma vez ao dia após as refeições.