Informações Intermediárias Farmacêuticas

MOTS-C

MOTS-c (humano) é um dos peptídeos derivados de mitocôndrias (MDPs). Sua principal função fisiológica é promover a biossíntese do análogo endógeno de AMP AICAR, ativando assim a proteína quinase ativada por AMP (AMPK). Também aumenta a captação celular de glicose e melhora a sensibilidade à insulina. Como matéria-prima farmacêutica, é considerado um potencial ingrediente peptídico anti-obesidade e também apresenta efeitos antienvelhecimento notáveis.

Originador/Pesquisa Original
O “criador” do MOTS-c não é uma empresa única, mas sim uma descoberta decorrente de pesquisa científica básica. Atualmente, a principal instituição que impulsiona o seu desenvolvimento clínico é a Hudson Biotech.

Ensaios Clínicos
Um ensaio clínico de Fase 2a está em andamento, mas os resultados publicados em larga escala ainda não estão disponíveis. O MOTS-c permanece em fase de pesquisa e não foi aprovado por nenhuma agência reguladora importante (por exemplo, o FDA dos EUA) para tratamento clínico.

Método de Síntese
MOTS-c é produzido usando tecnologia padrão de síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS).

BPC-157
CAS:137525-51-0
Fórmula molecular:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Peso molecular:1419.54

BPC 157 (pentadecapeptídeo) é um peptídeo intestinal que exibe atividade eliminadora de radicais livres em ambientes clínicos. Ao contrário de outros peptídeos, o BPC 157 é eficaz sem transportador. É um pentadecapeptídeo gástrico estável com propriedades antiúlceras e características de cicatrização de feridas/fístulas.

Originador/Pesquisa Original
A investigação original sobre o BPC-157 está intimamente associada a uma equipa de investigação científica croata. Quase todos os dados existentes sobre o BPC-157 provêm da mesma equipa de investigação na Croácia. No início, a empresa farmacêutica croata PLIVA conduziu alguns ensaios clínicos na década de 2000. Além disso, a empresa farmacêutica eslovena Lek Pharmaceuticals d.d. também participou de pesquisas de síntese de seus análogos.

Ensaios Clínicos
Os ensaios clínicos existem, mas são muito poucos e de baixa qualidade, longe de cumprir os padrões de reconhecimento da medicina convencional. Atualmente, não há dados completos de ensaios clínicos em humanos em grande escala disponíveis.

Método de Síntese
Síntese de Peptídeos em Fase Sólida (SPPS); ambas as estratégias Fmoc e Boc são aplicáveis.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Fórmula molecular:C₁₅H₂₆N₆O₈
Peso molecular:418.4

Pinealon é um peptídeo curto composto por três aminoácidos. Em alguma literatura de pesquisa, o Pinealon é descrito como um peptídeo com atividade antioxidante. Como um peptídeo de molécula pequena, pode interagir diretamente com o genoma celular.

Originador/Pesquisa Original
O criador do Pinealon é uma equipe de pesquisa científica russa, principalmente associada ao professor Vladimir Khavinson e sua equipe. Este peptídeo é resultado do programa de pesquisa "Regulação Peptídica-Gene" da Rússia, desenvolvido pelo Instituto de Biorregulação e Gerontologia de São Petersburgo. Pinealon faz parte de uma série de "biorreguladores" de peptídeos curtos desenvolvidos pela equipe do professor Khavinson.

Ensaios Clínicos
Existem ensaios clínicos, mas são limitados em escala e carecem de validação independente de alta qualidade. Status regulatório: Pinealon não foi aprovado pelo FDA dos EUA para qualquer uso médico e atualmente é vendido apenas como produto químico de pesquisa.

Método de Síntese
O método de síntese padrão para Pinealon é a síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS).

Épitalon
CAS:307297-39-8
Fórmula molecular:C₁₄H₂₂N₄O₉
Peso molecular:390.35

Épitalon é um peptídeo sintético conhecido como “vitamina do tecido epitelial”. Foi descoberto pela primeira vez em extratos de glândula pineal bovina e é um agente antienvelhecimento reconhecido e amplamente utilizado em vários produtos cosméticos.

Originador/Pesquisa Original
O criador do Epitalon é uma equipe de pesquisa científica russa, principalmente associada ao professor Vladimir Khavinson e sua equipe. Este peptídeo foi desenvolvido com base na análise da composição de aminoácidos da "Epitalamina", um extrato da glândula pineal bovina. Foi desenvolvido pelo Instituto de Biorregulação e Gerontologia de São Petersburgo.

Ensaios Clínicos
Entrou na fase de investigação clínica, mas a base de evidências permanece relativamente limitada. De acordo com informações do banco de dados de desenvolvimento de medicamentos, o Epitalon atingiu a Fase 2 dos ensaios clínicos na Rússia para a indicação de edema macular diabético. Além disso, existem alguns estudos clínicos em pequena escala sobre o comprimento dos telômeros e a qualidade do sono em idosos.

Método de Síntese
O método de síntese padrão para Epitalon é a síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS). Além disso, a Síntese de Peptídeos em Fase Líquida (LPPS) tem sido mencionada na literatura como uma abordagem alternativa. Nos últimos anos, a pesquisa também explorou a síntese enzimática para um método de produção mais ecológico.

TB-500
CAS:885340-08-9
Fórmula molecular:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Peso molecular:889.02

TB-500 é considerado o peptídeo de ligação à actina globular primária (G-actina), que se liga aos monômeros de G-actina e bloqueia sua polimerização. TB-500 tem várias funções biológicas, incluindo a promoção da angiogênese, cicatrização de feridas, reparo da córnea, inibição da inflamação e regulação da metástase tumoral.

Originador/Pesquisa Original
TB-500 é um peptídeo curto sintético correspondente aos resíduos de aminoácidos 17–23 de Tβ4, criado por cientistas com base em sua compreensão da função de Tβ4. Seu objetivo era obter uma molécula menor e mais estável para pesquisa, mantendo ao mesmo tempo a atividade biológica central. Portanto, o TB-500 não possui uma única empresa farmacêutica original; é um produto de pesquisa científica básica e atualmente é fornecido como produto químico de pesquisa por inúmeras empresas de biotecnologia em todo o mundo.

Ensaios Clínicos
Como esta molécula específica de 7 peptídeos, o TB-500 atualmente não possui ensaios clínicos em humanos registrados ou aprovados pelas principais agências reguladoras farmacêuticas (por exemplo, o FDA dos EUA).

Método de Síntese
O método de síntese padrão para TB-500 é a Síntese de Peptídeos em Fase Sólida (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Fórmula molecular:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Peso molecular:400.91

O peptídeo de cobre GHK-Cu é um complexo de íons de cobre e um tripéptido. Devido aos ricos íons de cobre coloridos, o peptídeo de cobre azul apresenta uma cor azul única e elegante. Foi o primeiro peptídeo descoberto com benefícios cosméticos. GHK-Cu tem peso molecular pequeno e é mais facilmente absorvido pela pele.

Originador/Pesquisa Original
A descoberta do GHK-Cu é creditada ao cientista americano Dr. Loren Pickart. Pesquisas subsequentes descobriram que ele tem funções de reparo de feridas. Em 1986, a ProCyte Corporation foi fundada, dedicada à aplicação de GHK-Cu nas áreas de reparo de tecidos, antienvelhecimento e crescimento capilar.

Ensaios Clínicos
Entrou em ensaios clínicos de Fase 2.

Método de Síntese
A síntese de GHK-Cu normalmente envolve duas etapas: primeiro sintetizar o tripéptido GHK e depois complexá-lo com íons de cobre. Síntese de tripéptido GHK: O tripéptido GHK é sintetizado principalmente utilizando métodos padrão de síntese de péptidos em fase sólida (SPPS) ou de síntese em fase líquida. Ambas são tecnologias maduras de síntese de peptídeos. Complexação com íons de cobre: ​​O tripéptido GHK purificado reage com compostos contendo íons de cobre (por exemplo, acetato de cobre, hidróxido de cobre) em solução. O tripéptido GHK tem forte afinidade por íons de cobre (Cu²⁺) e pode formar espontaneamente um complexo GHK-Cu estável. Após a reação estar completa, a purificação é realizada através de filtração, liofilização e outros meios.