Paliperidona

Model:144598-75-4

Paliperidona (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-il)piperidin-1-il]etil]-9-hidroxi-2-metil-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona), também conhecida como 9-hidroxirisperidona, é o principal metabólito ativo da risperidona antipsicótica atípica. Estruturalmente, a Paliperidona apresenta um sistema de anel benzisoxazol fundido a um anel piperidina, conectado através de um ligante etílico a um núcleo tetrahidropiridopirimidinona contendo um grupo hidroxila na posição 9.

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Descrição do produto

A paliperidona é um antipsicótico atípico pertencente à classe química dos derivados do benzisoxazol. A paliperidona é o metabólito 9-hidroxi da risperidona e exibe alta afinidade pelos receptores 5-HT₂A (Ki = 0,4 nM para receptores 5-HT₂A humanos clonados) e potente antagonismo do receptor D₂ da dopamina. Paliperidona é o ingrediente farmacêutico ativo dos comprimidos de liberação prolongada Invega® para o tratamento da esquizofrenia e do transtorno esquizoafetivo. A paliperidona também é a porção ativa liberada das suspensões injetáveis de ação prolongada de palmitato de paliperidona (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). Em contextos de controle de qualidade, a paliperidona é oficialmente designada como Risperidona Impureza C (EP), tornando-a um padrão de referência analítica essencial para o perfil de impurezas em produtos contendo risperidona.

Parâmetros do produto

Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Paliperidona
Número CAS	144598-75-4
Fórmula Molecular	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Peso molecular	426,48g/mol
Ponto de fusão	158–160°C
Ponto de ebulição	612,3 ± 65,0 °C (previsto)
Densidade	1,45 ± 0,1 g/cm³ (previsto)
pKa	13,00 ± 0,60
Solubilidade	DMSO: solúvel 2 mg/mL, transparente (aquecido)
Aparência	Branco a marrompó
Condição de armazenamento	2–8 °C

Aplicativo

A paliperidona é uma substância química, o metabolito ativo da risperidona, um medicamento antipsicótico atípico. É um reagente de pesquisa científica amplamente utilizado em biologia molecular, farmacologia e outros campos de pesquisa científica. A paliperidona é um derivado do benzisoxazol, o metabólito ativo da risperidona, 9-hidroxirisperidona e um novo tipo de medicamento antipsicótico. Seu mecanismo de ação ainda não é totalmente compreendido, o que pode estar relacionado ao efeito bloqueador da dopamina D2 e da 5-hidroxitriptamina 2A (5HT2A). Tem efeito bloqueador dos receptores adrenérgicos α1, α2 e H1 da histamina, e não tem afinidade pela colina e pelos receptores adrenérgicos β1 e β2. Seus isômeros levógiro e dextrógiro têm efeitos farmacológicos semelhantes in vitro

Estudo in vitro

A paliperidona aumenta significativamente a acumulação intracelular de Rh123 e DOX de uma forma dependente da concentração. A paliperidona atua bem em Aβ (25-35) e MPP(+) em baixas concentrações (10 e 50 μM) e protege apenas SH-SY5Y dos danos do peróxido de hidrogênio. A paliperidona (100 μM) reduz completamente a perda celular induzida por diferentes estresses, independente da sua dose. A paliperidona tem um efeito de eliminação do estresse oxidativo maior do que outros APDs em muitos aspectos, como a produção de uma grande quantidade de glutationa, menor HNE e produtos proteicos carbonílicos. A paliperidona aumenta a toxicidade da dopamina na dose mais alta e é o único AP que aumenta significativamente a atividade celular em comparação com células tratadas apenas com dopamina (8,1%).

Estudos In Vivo

A paliperidona restaura o glutamato extracelular na camada basal do córtex pré-frontal de ratos. Em ratos, a paliperidona também previne o aumento do glutamato extracelular induzido pelo MK-801 agudo. A coadministração de Paliperidona e Escitalopram restaura a inibição da taxa de disparo dos neurônios NE e a porcentagem de descargas neuronais repentinas. A paliperidona reduz os comportamentos agressivos e de mordida de uma forma dose-dependente em doses eficazes. A paliperidona leva a uma redução significativa nos comportamentos agressivos.

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