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Mitapivat (CAS 1260075-17-9) é o primeiro ativador oral de moléculas pequenas da piruvato quinase (PK) desenvolvido para o tratamento da deficiência de piruvato quinase e outras anemias hemolíticas. Quimicamente conhecido como N-(4-{4-[(ciclopropilamino)metil]piperidin-1-il}fenil)-N'-(2,3-dihidroxipropil)etanodiamida, Mitapivat apresenta uma estrutura de piperidina-fenil ligada a uma porção oxalamida.

A trelagliptina (CAS 865759-25-7) é um inibidor potente e seletivo da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) desenvolvido para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Quimicamente conhecido como 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-3-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-1-il]metil]-4-fluorobenzonitrila, a trelagliptina apresenta um núcleo de uracil substituído por uma aminopiperidina e uma porção de fluorobenzonitrila.

Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) é um potente antagonista duplo do receptor de endotelina desenvolvido para o tratamento da hipertensão resistente. Quimicamente conhecido como N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)oxi]etoxi]-4-pirimidinil]sulfamida, o Aprocitentan apresenta um núcleo de pirimidina substituído por porções bromofenil, bromopirimidinil e sulfamida. A estrutura molecular do Aprocitentano é derivada do metabólito ativo do macitentano (ACT-132577) e funciona como um antagonista duplo do receptor ETA/ETB.

Fezolinetant (CAS 1629229-37-3) é o primeiro antagonista do receptor de neurocinina-3 (NK3) disponível por via oral, desenvolvido para o tratamento de sintomas vasomotores da menopausa (ondas de calor). Quimicamente conhecido como ((8R)-5,6-di-hidro-8-metil-3-(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanona, o Fezolinetant apresenta uma arquitetura heterocíclica complexa que incorpora um núcleo de triazolopirazina fundido a uma fração fluorofenil metanona.

Delgocitinibe (CAS 1263774-59-9) é um potente inibidor da pan-Janus quinase (JAK) desenvolvido para o tratamento de doenças inflamatórias e autoimunes. Quimicamente conhecido como 3-((3S,4R)-3-metil-6-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-il)-3-oxopropanonitrila, Delgocitinib apresenta uma estrutura espirocíclica única fundida a um núcleo de pirrolopirimidina - um motivo estrutural que permite a inibição potente e seletiva do Família JAK de tirosina quinases.

Zavegepant (CAS 1337918-83-8) é um potente antagonista do receptor do peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), oralmente ativo, desenvolvido para o tratamento agudo da enxaqueca. Quimicamente conhecido como N-[(2R)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]-1-oxopropan-2-il]-4-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida, Zavegepant apresenta uma arquitetura molecular complexa incorporando uma piperidina núcleo de carboxamida ligado a uma porção indazol e uma estrutura de quinolinona.