Anamorelina

Anamorelina é um ingrediente farmacêutico ativo (API) essencial e um padrão de referência analítica desenvolvido pela Ono Pharmaceutical Co., Ltd.—uma síndrome debilitante debilitante caracterizada por perda involuntária de peso, atrofia muscular e redução do apetite em pacientes com câncer avançado. Como agonista do receptor de grelina de primeira classe, Anamorelin promove a estimulação do apetite, aumenta o peso corporal e melhora a massa corporal magra em pacientes com câncer caquético através de sua ativação seletiva do receptor GHS-R1a. Anamorelin é fornecido como um sólido cristalino com solubilidade limitada em água, mas boa solubilidade em solventes orgânicos, incluindo etanol (≥20,52 mg/mL) e DMSO (≥91,4mg/mL). Em contextos de controle de qualidade, Anamorelin serve como padrão de referência primário para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos e perfil de impurezas de medicamentos contendo anamorelina. As substâncias relacionadas do composto—incluindo Anamorelin Impurity 5 (o principal intermediário sintético) e outras impurezas relacionadas ao processo—são oficialmente reconhecidos como atributos críticos de qualidade que exigem controle rigoroso durante a fabricação comercial. A anamorelina é classificada como fotolábil e higroscópica, necessitando de manuseio cuidadoso e armazenamento sob condições controladas para manter a integridade do produto. A versatilidade terapêutica e a complexidade estrutural da Anamorelina tornam-na não apenas uma API valiosa, mas também um material de referência essencial para fabricantes de genéricos e laboratórios analíticos que desenvolvem registros ANDA para terapêuticas à base de anamorelina.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Anamorelina
Número CAS	249921-19-5
Fórmula Molecular	C₃₁H₄₂N₆O₃
Peso molecular	546,7g/mol
Aparência	Sólido branco
Ponto de fusão	132–134°C
Densidade	1,214g/cm³
pKa	16.22±0.46
Condição de armazenamento	Frigorífico

Bioatividade

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Anamorelinaa (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) é um agonista seletivo de alta afinidade e oralmente ativo do receptor químico de grelina, com um EC50 de 0,74 nM em células HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VitroS estudar

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Anamorelinaa exibe efeitos agonísticos significativos e atividade de ligação ao receptor do hormônio do crescimento, estimulando a liberação do hormônio do crescimento in vitro. Devido a estas propriedades, a anamorelina promove o apetite e aumenta os efeitos anabólicos. Em estudos de triagem de sua atividade, 10 μM de anamorelina demonstraram fraca afinidade de ligação para canais iônicos de cálcio tipo L, transportadores de serotonina e canais iônicos de sódio, indicando alta seletividade para o receptor do hormônio do crescimento. Ao inibir o NF-κB, a anamorelina reduz a produção de citocinas pró-inflamatórias e previne a degradação muscular (suprimindo a proteólise).

 

 

EmVivo Estudos

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Em ratos, a anamorelina aumentou significativamente e de forma dependente da concentração a ingestão de alimentos e o peso corporal, e em doses de 10 mg/kg ou 30 mg/kg, elevou acentuadamente os níveis de hormônio do crescimento. Em suínos, a administração de anamorelina resultou em níveis aumentados de hormônio do crescimento e IGF-1. A anamorelina exibe atividade oral e tem meia-vida in vivo mais longa que a grelina, aproximadamente 7 horas. Estimula respostas neuroendócrinas, induz estimulação significativa do apetite e promove metabolismo rápido. Estudos de depuração plasmática utilizando anamorelina radiomarcada demonstraram que a maior parte da droga é excretada e secretada (92%). A ingestão alimentar reduz a área sob a curva (AUC) da anamorelina, indicando diminuição da absorção e utilização in vivo. A anamorelina é metabolizada via CYP3A4. Em modelos de tumores murinos, como o câncer de pulmão de Lewis e os modelos de carcinoma bronquíolo-alveolar humano, a anamorelina não promoveu o crescimento do tumor.

 

Contate-nos

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