Acetato de Abiraterona

O acetato de abiraterona é um intermediário farmacêutico essencial, API e padrão de referência analítica no tratamento do câncer de próstata, funcionando como um pró-fármaco éster acetato oralmente ativo do composto esteróide abiraterona com potente atividade antiandrogênica. Como pró-fármaco, o acetato de abiraterona é rapidamente convertido in vivo em abiraterona, que inibe a atividade enzimática do esteróide 17α-monooxigenase (17αcomplexo -hidroxilase/C17,20-liase; CYP17A1), um membro da família do citocromo P450 que catalisa o 17α-hidroxilação de intermediários esteróides envolvidos na síntese de testosterona. O acetato de abiraterona suprime a produção de testosterona pelos testículos e pelas glândulas supra-renais até níveis de castração, demonstrando atividade antitumoral significativa em pacientes pós-docetaxel com CRPC. O acetato de abiraterona é fornecido com dados de caracterização detalhados e serve tanto como API para a produção comercial de Zytiga® quanto como padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos e aplicações de controle de qualidade. O acetato de abiraterona possui um ponto de fusão de 144–145 °C e aparece como um sólido cristalino branco a esbranquiçado.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Acetato de Abiraterona
Número CAS	154229-18-2
Fórmula Molecular	C₂₆H₃₃NO₂
Peso molecular	391,55g/mol
Aparência	Sólido cristalino branco a esbranquiçado
Ponto de fusão	127-130°C
Ponto de ebulição	506.7±50.0 °C
Condição de armazenamento	–20 °C

 

MmecanismoOf Aação

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O acetato de abiraterona é um inibidor do CYP17 oralmente eficaz que é metabolizado in vivo em abiraterona para ação terapêutica, exibindo 10–Potência inibitória 30 vezes maior contra 17α-hidroxilase/C17,20-lactonase (CYP17) do que cetoconazol. Estudos clínicos demonstraram que o acetato de abiraterona reduz significativamente os níveis de antígeno específico da próstata (PSA) em pacientes com câncer de próstata, promove a redução do tumor e prolonga a sobrevida em vários anos em pacientes em estágio avançado. O acetato de abiraterona serve como pró-fármaco da abiraterona e atua como um agente direcionado visando a via de sinalização do receptor de andrógeno. A própria abiraterona é um inibidor altamente seletivo e potente da citocromo oxidase CYP17 com efeitos inibitórios irreversíveis, que são 10–30 vezes mais fortes que os do inibidor não seletivo cetoconazol.

 

Aplicativo

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O acetato de abiraterona é um inibidor do CYP17 que, quando combinado com prednisona, pode ser usado para tratar pacientes com câncer de próstata que já receberam quimioterapia com docetaxel para doença metastática. Como composto químico precursor, o acetato de abiraterona é convertido no organismo em abiraterona, um inibidor da biossíntese de andrógenos que exerce seu efeito terapêutico inibindo a atividade da enzima CYP17 e suprimindo assim a biossíntese de andrógenos.

 

Pfísico-químicoP corda

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O acetato de abiraterona é um inibidor do CYP17 indicado para uso em combinação com prednisona no tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração que já receberam quimioterapia à base de docetaxel.

 

Contate-nos

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