Axitinibe

Axitinibee é um inibidor de tirosina quinase multialvo clinicamente aprovado, usado como tratamento de segunda linha para carcinoma de células renais avançado. O mecanismo terapêutico do Axitinibe envolve a inibição potente e seletiva dos receptores 1, 2 e 3 do fator de crescimento endotelial vascular, que são mediadores chave da angiogênese.—o processo de formação de novos vasos sanguíneos que os tumores necessitam para crescimento e metástase. Ao bloquear estes receptores, o Axitinib interrompe eficazmente a sobrevivência, proliferação, migração e formação de tubos das células endoteliais mediadas por VEGF, inibindo assim a angiogénese tumoral e limitando a progressão tumoral. Além disso, o Axitinibe inibe o PDGFR-β e c-KIT, contribuindo ainda mais para a sua atividade antitumoral. A alta seletividade do Axitinibe para VEGFRs em relação a outras quinases se traduz em um perfil favorável de eficácia e tolerabilidade, tornando-o uma opção terapêutica valiosa para pacientes com carcinoma de células renais avançado que falharam na terapia anterior com citocinas ou outros agentes direcionados.

Parâmetros do produto

Aplicativo

Axitinibe é um inibidor de tirosina quinase multi-alvo desenvolvido pela Pfizer, que pode inibir os receptores do fator de crescimento endotelial vascular VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas e c-KIT. Axitinibe é um medicamento antineoplásico e é clinicamente usado principalmente em pacientes adultos com carcinoma de células renais (CCR) avançado que falharam no tratamento anterior com um inibidor de tirosina quinase ou citocina.

PharmacológicoAação

Em doses terapêuticas, o axitinibe pode inibir os receptores da tirosina quinase, incluindo os receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3). Esses receptores estão associados à angiogênese patológica, ao crescimento tumoral e à progressão do câncer. Ensaios in vitro e experimentos in vivo em modelos de camundongos mostraram que o axitinibe pode inibir a proliferação e sobrevivência de células endoteliais mediadas por VEGF; em modelos de camundongos portadores de tumor, o axitinibe pode inibir o crescimento do tumor e a fosforilação do VEGFR-2.

AopostoRreação

O mais comum (≥20%) as reações adversas do axitinib são diarreia, hipertensão, fadiga, diminuição do apetite, náuseas, disfonia, síndrome da eritrodisestesia palmoplantar (mão-pé), perda de peso, vómitos, astenia e obstipação.

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