Azitromicina

A azitromicina é um antibiótico de amplo espectro que atua ligando-se à subunidade ribossômica 50S de bactérias suscetíveis, inibindo assim a síntese protéica. Como membro da classe das azalidas, a azitromicina demonstra um espectro antimicrobiano alargado e uma actividade melhorada contra certos organismos Gram-negativos em comparação com a eritromicina, ao mesmo tempo que apresenta uma excelente actividade contra agentes patogénicos respiratórios, infecções da pele e dos tecidos moles e clamídia genital. Ao contrário da eritromicina, a azitromicina é estável em relação aos ácidos e pode ser administrada por via oral sem revestimento entérico, e é rapidamente absorvida, atingindo altas concentrações intracelulares e extensa distribuição tecidual. O sucesso clínico da Azitromicina no tratamento da pneumonia adquirida na comunidade, doenças sexualmente transmissíveis, otite média aguda e exacerbações agudas da DPOC é um resultado direto destas características estruturais e farmacológicas únicas. Para fins de pesquisa e desenvolvimento farmacêutico, a Azitromicina serve como padrão de referência crítico e ingrediente farmacêutico ativo, com rigorosas especificações de qualidade definidas por farmacopeias como a USP.

Parâmetros do produto

Pharmacocinética

Após administração oral, o medicamento é rapidamente absorvido, com biodisponibilidade de 37%. Após uma dose oral única de 0,5 g, o tempo para atingir a concentração máxima (Tmax) é de 2,5–2,6 horas, e a concentração plasmática máxima (Cmax) varia de 0,4 a 0,45 mg/L. Esta droga é amplamente distribuída no corpo; suas concentrações teciduais podem ser 10–100 vezes maiores que sua concentração plasmática correspondente. Altas concentrações são observadas em macrófagos e fibroblastos; os primeiros facilitam o transporte da azitromicina para locais inflamatórios. De acordo com o Chemicalbook, a meia-vida de eliminação desse medicamento após dose única é de 35 a 48 horas. Mais de 50% da dose administrada é excretada inalterada pelo trato biliar, enquanto aproximadamente 4,5% é excretada inalterada pela via urinária dentro de 72 horas após a administração. A taxa de ligação às proteínas séricas deste medicamento diminui à medida que a concentração plasmática aumenta: a uma concentração plasmática de 0,02 μg/mL, a taxa de ligação às proteínas séricas é de 15%; em uma concentração plasmática de 2 μg/mL, a taxa de ligação às proteínas séricas é de 7%.

Aplicativo

Os antibióticos macrólidos contêm um heterociclo contendo nitrogênio de 15 membros; seu mecanismo antibacteriano é semelhante ao da eritromicina, mas exibem um espectro antibacteriano mais amplo. Esses agentes demonstram atividade antibacteriana mais forte contra bactérias Gram-positivas, bem como contra bactérias Gram-negativas, como Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli e Shigella. Eles são estáveis ​​em relação aos ácidos e bem tolerados. Os macrolídeos apresentam excelente eficácia terapêutica no tratamento de infecções do trato respiratório, infecções de pele e tecidos moles e infecções sexualmente transmissíveis causadas por cepas bacterianas suscetíveis.

Rota Sintética

Partindo da eritromicina A como matéria-prima, após oximação, o composto sofre rearranjo de Beckmann na presença de ácido clorídrico; seguido de desidratação, redução e metilação para produzir azitromicina.

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