Dotinurad

Dotinurad é um ingrediente ativo farmacêutico essencial e composto de pesquisa no tratamento de hiperuricemia e gota, funcionando como um inibidor altamente seletivo do transportador de urato 1 (URAT1). Como o primeiro derivado de fenol da classe com uma estrutura de 1,1-dioxo-1,2-di-hidro-3H-1,3-benzotiazol, Dotinurad demonstra notável atividade inibitória na captação de ácido úrico por células epiteliais primárias do túbulo proximal renal humano com efeitos fora do alvo mínimos. O dotinurad tem como alvo seletivo o URAT1 em relação a outros transportadores de ânions orgânicos, fornecendo uma abordagem direcionada para reduzir os níveis séricos de urato e, ao mesmo tempo, evitando as preocupações de toxicidade mitocondrial associadas a agentes uricosúricos mais antigos, como a benzbromarona. Em estudos farmacocinéticos, Dotinurad demonstrou biodisponibilidade favorável e exposição proporcional à dose, tornando-o uma opção terapêutica promissora para pacientes com doença renal crônica que necessitam de terapia para redução de urato. As características estruturais únicas do composto—uma diclorohidroxifenil cetona ligada a um dióxido de benzotiazol—sustentam a sua potente atividade inibitória do URAT1, que foi validada em modelos in vitro e in vivo, incluindo macacos cynomolgus. Dotinurad representa um avanço significativo na farmacoterapia da gota, proporcionando uma alternativa mais segura e eficaz para o manejo da hiperuricemia.

 Parâmetros do produto

Aplicativo

Dotinurad é um inibidor seletivo eficaz da reabsorção de urato, caracterizado por sua eficácia terapêutica crescente à medida que os níveis plasmáticos de urato diminuem.

MmecanismoOf Aação

Dotinurad reduz os níveis de ácido úrico urinário no sangue, inibindo os transportadores de ácido úrico, diminuindo assim a reabsorção renal de ácido úrico.

Rota Sintética

O aminotiol (152) reage com o hidrato de formaldeído para produzir dihidropiridazol-153. O ácido 154 é convertido em cloreto de acila 155. O di-hidropiridazol-153 é então condensado com o cloreto à base de ácido 155 para formar a amida 156. A porção tiazol é oxidada usando mCPBA. Sob a influência do cloreto de lítio, o grupo éter metílico é removido, produzindo multitodina.

Contate-nos

O caminho para uma pesquisa confiável sobre URAT1 começa com a qualidade confiável do composto – e a Cosperpharm cumpre. Convidamos você a entrar em contato para discutir como podemos apoiar sua pesquisa com Dotinurad de pureza e rastreabilidade intransigentes.