Evocalcet (KHK7580) é um potente agonista do receptor sensível ao cálcio (CaSR) oralmente ativo desenvolvido para o tratamento do hiperparatireoidismo. A estrutura molecular do Evocalcet apresenta uma estrutura complexa de diarilamina com um centro quiral, permitindo a ativação seletiva do receptor sensível ao cálcio expresso nas células da glândula paratireoide. Como agonista do CaSR, o Evocalcet mimetiza a ação do cálcio extracelular, inibindo a secreção do hormônio da paratireóide (PTH) e reduzindo os níveis séricos de cálcio.
Evocalcete é um potente agonista do receptor sensível ao cálcio, oralmente ativo, em desenvolvimento clínico para hiperparatireoidismo. Ao ativar o CaSR nas células da glândula paratireóide, o Evocalcet suprime a secreção do hormônio da paratireóide, reduzindo os níveis séricos de PTH e cálcio. Este mecanismo direcionado do Evocalcet fornece uma abordagem terapêutica racional para o hiperparatireoidismo secundário em pacientes com doença renal crônica. Estudos in vivo demonstraram que Evocalcet (0,3 mg/kg, por via oral, uma vez ao dia durante 5 semanas) diminui efetivamente os níveis séricos de PTH e cálcio enquanto aumenta o fósforo inorgânico sérico em modelos de ratos com DRC. O desenvolvimento clínico do Evocalcet progrediu através de ensaios de Fase 3, apoiando o seu potencial como uma nova opção terapêutica para distúrbios minerais e ósseos associados à doença renal crónica.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Evocalcete
Número CAS
870964-67-3
Fórmula Molecular
C₂₄H₂₆N₂O₂
Peso molecular
374,48g/mol
Aparência
Sólido branco a esbranquiçado
Densidade
1,23 g/cm³ (previsto)
Ponto de ebulição
594.4 ± 50.0 °C
Condição de armazenamento
–20ºC
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Vantagens do produto
Potente atividade agonista de CaSR
Evocalcete ativa o receptor sensível ao cálcio com uma CE₅₀ de 92,7 nM em células hCaR-HEK293, tornando-o uma ferramenta potente para o estudo da farmacologia do CaSR.
Agente Terapêutico Oralmente Ativo
O Evocalcet é biodisponível por via oral e demonstrou eficácia em modelos animais em doses tão baixas quanto 0,3 mg/kg, apoiando o seu desenvolvimento como uma terapia oral conveniente.
Mecanismo clinicamente validado
O Evocalcet inibe a secreção do hormônio da paratireoide de maneira dose-dependente e progrediu para ensaios clínicos de Fase 3 para hiperparatireoidismo.
Alta Pureza para Pesquisa
O Evocalcet está disponível com pureza HPLC ≥99% e caracterização abrangente, garantindo resultados confiáveis e reprodutíveis.
Perguntas frequentes
Q1: Para que é utilizado o Evocalcet?
R: Evocalcet é um agonista CaSR usado em pesquisas sobre hiperparatireoidismo e homeostase do cálcio. Inibe a secreção do hormônio da paratireóide pelas células da glândula paratireóide.
Q2: Qual é o mecanismo de ação do Evocalcet?
R: O Evocalcet ativa o receptor sensível ao cálcio (CaSR) nas células da glândula paratireoide, imitando a ação do cálcio extracelular e suprimindo a secreção de PTH.
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