ForMaMide, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilMetoxi)fenil]-

Formamida, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilmetoxi)fenil]- é um material de partida chave registrado na síntese industrial do agonista do receptor β2-adrenérgico de ação prolongada, fumarato de formoterol e seu análogo de isômero único, tartarato de arformoterol. A configuração (2R)-oxirano da Formamida, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilmetoxi)fenil]- transfere-se diretamente para o álcool benzílico configurado em (R) após a abertura do epóxido com uma amina enantiopura, bloqueando a estereoquímica absoluta correta necessária para uma broncodilatação potente. Os químicos do processo apreciam que a Formamida, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilmetoxi)fenil]- é um sólido cristalino estável, facilmente isolado e purificado por cristalização, o que reduz drasticamente a dependência da cromatografia quiral preparativa. A Cosperpharm fornece Formamida, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilmetoxi)fenil]- com especificações rigorosas de pureza quiral, garantindo que o API final atenda consistentemente ao padrão de excesso diastereomérico >99% exigido pelas autoridades reguladoras.

Parâmetros do produto

Por que Cosperfarm?

A Cosperpharm fabrica Formamida, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilmetoxi)fenil]- usando uma rota que minimiza os subprodutos da abertura do anel do epóxido e a hidrólise da formamida, duas vias de degradação que comprometem o rendimento e a pureza quiral. Nosso processo controla a cristalização final para que o produto seja entregue como um pó polimorfo único de fluxo livre, eliminando preocupações sobre a variabilidade do polimorfo durante a formulação. Cada lote é liberado contra um painel analítico abrangente, incluindo HPLC quiral (≥99,5% e.e.), HPLC aquiral (≥99,0%) e rotação óptica específica, proporcionando à sua equipe de produção um material inicial com identidade estereoquímica inequívoca. Enviamos sob condições refrigeradas e cobertas com argônio e podemos fornecer documentação completa — incluindo solventes residuais, metais pesados ​​e avaliação de impurezas genotóxicas — formatada para inclusão direta em sua alteração DMF ou ASMF.

Vantagens do produto

1. Transferência Quiral Absoluta – O (2R)‑epóxido abre com inversão no carbono oxirano, estabelecendo diretamente a configuração do álcool (R)‑benzílico essencial para a atividade do formoterol e do arformoterol.

2. Intermediário quiral cristalino e estável – Ao contrário de muitos intermediários epóxidos que são óleos ou requerem armazenamento em freezer, este composto é um sólido cristalino estável a 2–8°C.

3. Estratégia de Grupo Protetor Ortogonal – A formamida (anilina latente) e o éter benzílico (fenol latente) podem ser desprotegidos sequencialmente sob hidrogenólise suave ou condições ácidas.

4. Alta Pureza = Menos Purificações – ≥99,0% de pureza aquiral e ≥99,5% e.e. reduzir a necessidade de recristalização downstream da API final.

5. Disponibilidade em escala comercial – A Cosperpharm pode fornecer desde amostras qualificadas de 100 g até lotes de produção de vários quilogramas sob o mesmo processo validado.

Condições de armazenamento

Armazene Formamida, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenilmetoxi)fenil]- a 2–8°C em um recipiente hermeticamente fechado e resistente à luz, sob um gás inerte, como argônio ou nitrogênio. Proteja da umidade e de quaisquer fontes de calor ou vapores ácidos. Não armazene perto de nucleófilos reativos. Caso o recipiente tenha sido aberto, recoloque a manta de gás inerte e aplique Parafilm. Nessas condições, o prazo de validade é confirmado em 24 meses.

Contate-nos

Quando sua próxima campanha de formoterol ou arformoterol exigir um bloco de construção de epóxido quiral apoiado por documentação regulatória completa, entre em contato com a equipe de intermediários de API da Cosperpharm — podemos organizar uma chamada técnica com nossos químicos de processo para revisar sua rota proposta e fornecer um cronograma de entrega alinhado com seu cronograma de envio de ANDA.