Selexipague

Selexipague é o primeiro agonista do receptor de prostaciclina disponível por via oral, desenvolvido para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP).—uma doença progressiva e com risco de vida caracterizada por resistência vascular pulmonar elevada e insuficiência cardíaca direita. Como agonista do receptor IP não prostanóide, Selexipag exerce seu efeito terapêutico através da ativação seletiva do receptor de prostaciclina, levando à vasodilatação na vasculatura pulmonar, inibição da agregação plaquetária e efeitos antiproliferativos nas células musculares lisas vasculares. Selexipag é fornecido como um sólido cristalino com ponto de fusão de 134–138 °C. Em contextos de controle de qualidade farmacêutica, o Selexipag serve como um padrão de referência primário para o desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos e perfil de impurezas de medicamentos contendo selexipag. As substâncias relacionadas do composto—incluindo Selexipag Impureza 1, Impureza 8, Impureza D e N-Nitroso Selexipag Impureza 44—são oficialmente reconhecidos como atributos críticos de qualidade que exigem controle rigoroso durante a fabricação comercial. Selexipag representa um avanço terapêutico significativo no tratamento da HAP, oferecendo uma alternativa oral às terapias parenterais com prostaciclina com um perfil farmacocinético favorável e dosagem uma ou duas vezes ao dia. A complexidade estrutural e a importância terapêutica do Selexipag fazem dele um IFA essencial e material de referência para fabricantes farmacêuticos e laboratórios analíticos em todo o mundo.

 

 Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Selexipague
Número CAS	475086-01-2
Fórmula Molecular	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Peso molecular	496.62g/mol
Aparência	Ysólido amarelo
Ponto de fusão	134–138°C
Densidade	1,210 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
pKa	3,82 ± 0,40 (previsto)
Solubilidade	Ligeiramente solúvel em DMSO e metanol
Condição de armazenamento	–20 °CFreezer

 

Aplicativo

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Celsipag é um pró-fármaco oral, altamente seletivo e de ação prolongada do PI agonista do receptor. Representa um potencial agente terapêutico para diversas doenças vasculares, como hipertensão pulmonar e arteriosclerose obstrutiva.

 

Medicamento órfão para hipertensão pulmonar

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Em 21 de dezembro de 2015, o FDA dos EUA aprovou o Selexipag (nome comercial Uptravi), um novo medicamento desenvolvido pela Actelion, para uso no tratamento de pacientes adultos com hipertensão pulmonar. Selexipag é um agonista do receptor de ipprostaciclina oral que relaxa o músculo liso da parede vascular, dilata os vasos sanguíneos e reduz a pressão da artéria pulmonar. Foi designado como medicamento órfão pelo FDA dos EUA. A hipertensão pulmonar é uma doença pulmonar crônica e progressiva com mau prognóstico, onde os pacientes podem sofrer morte prematura ou necessitar de transplante pulmonar.

 

Vantagens do produto

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        Agonista do receptor de prostaciclina clinicamente validado

Selexipague é o primeiro agonista não prostanóide do receptor de prostaciclina (IP), disponível por via oral, indicado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP). Demonstra alta seletividade para o receptor IP humano (Ki = 260 nM) com afinidade mínima para outros receptores prostanóides (EP1-4, DP, FP e TP: >10 μM).

 

Design de pró-fármaco para biodisponibilidade oral aprimorada

O selexipag funciona como um pró-fármaco que é facilmente hidrolisado in vivo no metabólito ativo ACT-333679 (MRE-269), que é por si só um agonista potente e seletivo nos receptores IP. Esta estratégia de pró-fármaco permite a administração oral com farmacocinética favorável e dosagem uma ou duas vezes ao dia, oferecendo uma vantagem significativa sobre as terapias parenterais com prostaciclina.

 

Estrutura Distinta à Base de Pirazina

Selexipague apresenta um núcleo pirazina único com dois grupos fenil nas posições 5 e 6, um substituinte isopropilamino ligado através de uma cadeia butoxi a uma porção N-(metilsulfonil)acetamida. Esta estrutura distinta classifica o Selexipag como uma amida de ácido monocarboxílico, éter, amina aromática, amina terciária e N-sulfonilcarboxamida.

 

Dupla utilização: API e padrão de referência

A Cosperpharm fornece Selexipag em vários níveis de qualidade: grau de pesquisa (≥98% HPLC) para aplicações de desenvolvimento de processos; e grau padrão de referência (≥95% HPLC com caracterização completa) para uso no desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos, testes de CQ e arquivamento ANDA. O composto também é usado para monitorar substâncias relacionadas, incluindo Selexipag Impureza 1, Impureza 8, Impureza D e N-Nitroso Selexipag Impureza 44.

 

Ampla pesquisa e utilidade analítica

Selexipague serve como um padrão de referência crítico para controle de qualidade farmacêutica, permitindo o desenvolvimento de métodos analíticos, testes de adequação de sistemas, estudos de especificidade e perfis de impurezas como parte da validação em conformidade com ICH Q2(R1). Suas características estruturais únicas o tornam um composto valioso para pesquisas em química medicinal e programas de descoberta de medicamentos direcionados à via da prostaciclina.

 

Contate-nos

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