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Zavegepant

Zavegepant

Model:1337918-83-8
Zavegepant (CAS 1337918-83-8) é um potente antagonista do receptor do peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), oralmente ativo, desenvolvido para o tratamento agudo da enxaqueca. Quimicamente conhecido como N-[(2R)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]-1-oxopropan-2-il]-4-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida, Zavegepant apresenta uma arquitetura molecular complexa incorporando uma piperidina núcleo de carboxamida ligado a uma porção indazol e uma estrutura de quinolinona.

Zavegepant é um antagonista do receptor CGRP de última geração e padrão de referência certificado usado no estudo e tratamento da enxaqueca aguda. Como ingrediente farmacêutico ativo desenvolvido sob os nomes de código BHV-3500 e BMS-742413, o Zavegepant foi investigado em ensaios clínicos de fase 3 para administração intranasal em pacientes com enxaqueca. Em contextos de controle de qualidade farmacêutica, Zavegepant serve como o principal padrão de referência para perfis de impurezas e desenvolvimento de métodos analíticos. Zavegepant é reconhecido através de múltiplas designações regulatórias, incluindo INN, USAN e WHO-DD, tornando-o indispensável para submissões regulatórias e testes de controle de qualidade. O medicamento Zavegepant apresenta excelente estabilidade quando armazenado nas condições recomendadas a 4°C ou–20°C em solução. Além disso, Zavegepant junta-se à classe de medicamentos “-gepant” como uma alternativa de tratamento adicional para pacientes com enxaqueca, particularmente aqueles para os quais a terapia tradicional com triptanos se mostrou ineficaz.

 

Parâmetros do produto

Parâmetro

Especificação

Nome do produto

Zavegepant

Número CAS

1337918-83-8

Fórmula Molecular

C₃₆H₄₆N₈O₃

Peso molecular

638,80g/mol

Aparência

Branco a esbranquiçadosólido

Ponto de ebulição

933.7±65.0 ℃


MmecanismoOf Aação

Zavegepant atua inibindo especificamente a ligação do CGRP ao seu receptor no sistema neurovascular do trigêmeo, bloqueando assim essa vasodilatação crítica mediada por neuropeptídeos e a transdução do sinal de dor, que alivia rapidamente os ataques de enxaqueca. Como o primeiro antagonista do receptor CGRP disponível como spray nasal, Zavegepant oferece uma nova opção de tratamento de ação rápida para mais de 1 bilhão de pacientes com enxaqueca, sem necessidade de injeções ou administração oral.—tornando-o particularmente adequado para pacientes que apresentam náuseas ou vômitos e acham difícil tolerar a medicação oral. A Pfizer está atualmente a avançar no desenvolvimento clínico da sua formulação oral, com o objetivo de expandir ainda mais a gama de métodos de administração disponíveis.

 

Rota Sintética


Perguntas frequentes

Q1: Qual é o mecanismo de ação do Zavegepant?

R: Zavegepant é um antagonista do receptor do peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP). Liga-se ao receptor CGRP com alta afinidade, bloqueando a atividade do CGRP—um neuropeptídeo que desempenha um papel fundamental na fisiopatologia da enxaqueca.

 

Q2: Quais são as principais indicações terapêuticas do Zavegepant?

R: Zavegepant está sendo desenvolvido para o tratamento agudo da enxaqueca. Também foi investigado por seu potencial no combate à síndrome do desconforto respiratório agudo (SDRA) em pacientes hospitalizados com COVID-19 devido ao papel do CGRP na lesão pulmonar aguda.

 

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