Cloridrato de Arbidol

O cloridrato de Arbidol é um API antiviral essencial e um padrão de referência amplamente utilizado no tratamento de infecções pelos vírus influenza A e B. Como inibidor da fusão da membrana viral, o Cloridrato de Arbidol impede a entrada viral nas células hospedeiras, bloqueando assim a etapa inicial da infecção. Além de sua atividade antiviral direta, o Cloridrato de Arbidol também modula as respostas imunológicas através da indução de interferon e ativação de macrófagos, proporcionando um duplo mecanismo de ação. Em contextos de controle de qualidade e desenvolvimento farmacêutico, os padrões de referência do Cloridrato de Arbidol são essenciais para o desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos, testes de controle de qualidade e submissões regulatórias. Com a sua eficácia estabelecida e perfil de segurança favorável, o Cloridrato de Arbidol continua a ser uma importante opção terapêutica para o tratamento da gripe.

Parâmetros do produto

Mecanismo de ação

O cloridrato de arbidol pode impedir que o envelope do vírus influenza entre em contato, adira e se funda com a membrana celular das células hospedeiras. Por outro lado, também pode induzir as células hospedeiras a produzir interferon e estimular a resposta humoral e a fagocitose de macrófagos.

Efeitos toxicológicos

O cloridrato de Arbidol tem baixa toxicidade. De acordo com relatos da literatura estrangeira, ratos e porquinhos-da-índia foram bem tolerados após dose oral única de 2.000 mg/kg, com LD50 > 3.000 mg/kg. O LD50 oral em camundongos é de 340 mg/kg. Teste de toxicidade crônica: Não foram observadas alterações patológicas em ratos que receberam 100-125 mg/kg e cães que receberam 25 mg/kg por via oral durante 6 meses, e a administração a longo prazo também é segura para coelhos e porquinhos-da-índia. Experimentos in vivo e in vitro mostram que não tem efeito mutagênico. Estudos de toxicidade reprodutiva em ratos mostram que este produto não tem efeito teratogénico. Com LD50 > 4 g/kg, a administração na dose recomendada não causará efeitos adversos no corpo humano.

Rota Sintética

Coloque o balão de reação em um banho de água gelada e adicione 19,4 g (0,2 mol) de ácido sulfâmico, 40,5 mg (0,3 mol) de solução aquosa de dimetilamina a 30% e 22,5 g (0,3 mol) de solução aquosa de formaldeído a 37% sequencialmente. Depois de adicionar água lentamente, gota a gota, adicione 1.000 mL de água e adicione 6-bromo-5-hidroxi-1-metil-2-(feniltiometil)indole-3-carboxilato de etila (84,0 g, 0,2 mol) em lotes. A mistura reaccional é agitada a 30°C e mantida a 40°C durante 3 horas. Após a conclusão da reação, despeje a mistura em uma quantidade apropriada de água gelada, ajuste o pH para acima de 13 com solução de hidróxido de sódio a 20%, resfrie em banho de gelo, colete o sólido por filtração e lave com água destilada até ficar neutro. Recristalize com um solvente misto de éter de petróleo acetato de etila para obter o produto puro. Dissolver o produto puro acima em acetona, controlar a temperatura de reação a 60°C, adicionar lentamente ácido clorídrico concentrado gota a gota até pH 1,0 e o processo de adição gota a gota dura 30 minutos. Após a adição gota a gota estar completa, continuar a reacção durante 2-3 horas, depois arrefecer e deixar repousar. Adicione o produto branco obtido a 800 mL de etanol a 95%, agite com água (350 mL) a 25-30°C durante 1-2 horas, filtre após repouso e seque para obter 91,3 g de produto branco (1), que é um sólido esbranquiçado de cloridrato de arbidol monohidratado, com um rendimento de 85,6%. Confirmada por análise de ressonância magnética nuclear (RMN), a estrutura do produto sintetizado é consistente com a do produto alvo e a pureza detectada por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) é de 99,7%.

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