Cloridrato de atrasentana (CAS 195733-43-8) é o sal cloridrato disponível por via oral de um derivado do ácido pirrolidina-3-carboxílico, apresentando um sistema de anel de pirrolidina quiral complexo com três estereocentros nas posições 2R, 3R e 4S. A estrutura molecular compreende um substituinte 4-(1,3-benzodioxol-5-il) na posição 4, um grupo 2-(dibutilamino)-2-oxoetila na posição 1 e um grupo 4-metoxifenil na posição 2 do núcleo de pirrolidina, com uma funcionalidade de ácido carboxílico na posição 3.
O cloridrato de atrasentana é um antagonista do receptor da endotelina A (ETA) altamente potente e seletivo, originalmente desenvolvido nos Laboratórios Abbott (ABT-627; A-147627) para o tratamento do câncer de próstata metastático refratário a hormônios. O Cloridrato de Atrasentana atua bloqueando seletivamente os receptores ETA, reduzindo assim a resistência vascular, inibindo a remodelação patológica do tecido e modulando as vias de sinalização dirigidas pela endotelina. Além da oncologia, o cloridrato de atrasentana foi extensivamente investigado em ensaios clínicos para nefropatia diabética e doenças cardiovasculares. Como sal cloridrato do ingrediente farmacêutico ativo, o Cloridrato de Atrasentana oferece propriedades físico-químicas aprimoradas, incluindo estabilidade e solubilidade aprimoradas, facilitando o desenvolvimento de formulações e o manuseio analítico em contextos de pesquisa farmacêutica.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Cloridrato de Atrasentana
Número CAS
195733-43-8
Fórmula Molecular
C₂₉H₃₉ClN₂O₆
Peso molecular
547,08g/mol
Aparência
Pó esbranquiçado a cinza
Condição de armazenamento
sob gás inerte (nitrogênio ou argônio) a 2-8°C
Bioatividade
O cloridrato de atrazenamida (cloridrato de ABT-627) é um antagonista seletivo eficaz do receptor da endotelina A que inibe a atividade do ETA com um valor IC50 de 0,0551 nM.
Alvo
IC50: 0,055 nM (ETA)
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