Baricitinibe

O baricitinibe é um inibidor seletivo e reversível da Janus quinase 1 (JAK1) e 2 (JAK2). As Janus quinases pertencem à família da proteína tirosina quinase e desempenham um papel importante na sinalização da via pró-inflamatória que é frequentemente superativada em doenças autoimunes, como a artrite reumatóide. Baricitinibe tem potência nanomolar contra JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) e JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), e também inibe Tyk2 (IC₅₀= 53nM). O baricitinibe modula a sinalização imunológica suprimindo a liberação de citocinas. Embora seja usado principalmente em doenças autoimunes e no gerenciamento de tempestades de citocinas relacionadas à COVID-19, o baricitinibe está ganhando interesse na pesquisa de neuroinflamação. O baricitinibe aparece como um pó cristalino de classe branca a esbranquiçada, inodoro e insípido.

 

 Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Baricitinibe
Número CAS	1187594-09-7
Fórmula Molecular	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Peso molecular	371,42g/mol
Aparência	Sólido branco
Ponto de fusão	212-215℃
Condição de armazenamento	-20℃
Densidade	1.56

 

MmecanismoOf Aação

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Baricitinibee (olumiant) é um inibidor seletivo de JAK2 e JAK1 com eficácia limitada contra Janus quinase, Jak3 ou TYK2. Estas quinases e as suas vias associadas de transdução de sinal e activadores transcricionais (JAK-STAT) constituem os mecanismos intracelulares primários que regem a amplitude e a duração da sinalização de citocinas através de receptores de citocinas tipo I e tipo II. Estes receptores não possuem transdução de sinal mediada por atividade enzimática intrínseca; A sinalização da Janus quinase e a ativação transcricional ocorrem através da fosforilação da enzima JAK, levando à ativação do STAT. Várias citocinas inflamatórias, incluindo IL-6 e fator estimulador de colônias de granulócitos-macrófagos (GM-CSF), estão envolvidas na patogênese da artrite reumatóide (AR). A sinalização do interferon também opera através da via JAK-STAT. Consequentemente, os inibidores de JAK1 e JAK2 podem ter como alvo múltiplas vias de citocinas relacionadas com a AR, reduzindo assim a activação e proliferação de células imunitárias chave envolvidas na inflamação. O baricitinibe não apresenta efeito sobre o JAK3, que provavelmente está associado aos receptores convencionais da cadeia γ. As citocinas comuns dependentes da cadeia γ incluem IL-15 e IL-21, regulando principalmente a ativação, função e proliferação de linfócitos.

 

AopostoRreação

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As reações adversas mais comuns incluem dor de cabeça, infecções do trato respiratório superior e nasofaringite; não foram observadas infecções oportunistas, infecções tuberculosas ou perfurações gastrointestinais.

 

Iindicação

1. O baricitinibe é indicado para o tratamento da artrite reumatóide (AR) ativa moderada a grave em adultos, particularmente em pacientes que são intolerantes a um ou mais agentes anti-reumáticos. Pode ser administrado como monoterapia ou em combinação com metotrexato. A eficácia do baricitinibe no tratamento da psoríase, nefropatia diabética, dermatite atópica, lúpus eritematoso sistêmico e outras condições está atualmente sob investigação em ensaios clínicos de Fase II.

 

2. Para uso em pesquisas científicas e na área de reagentes químicos

 

Contate-nos

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