4-Amino-2-(trifluorometil)benzonitrila (CAS 654-70-6) serve como material de partida da anilina para a rota sintética da Bicalutamida, fornecendo o farmacóforo 4-ciano-3-(trifluorometil)fenil que é retido ao longo de toda a cascata. A N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]-2-metacrilamida (CAS 90357-53-2) é formada pela condensação desta anilina com ácido metacrílico ou seus derivados reativos, introduzindo a estrutura de carbono insaturado que se tornará oα-hidroxi-α-cadeia lateral metílica. O epóxido de N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]metacrilamida (CAS 90357-51-0) é o intermediário de olefina oxidado, um bloco de construção eletrofílico chave cujo anel epóxido é aberto por reagentes de enxofre nucleofílicos na etapa subsequente. N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)tio]-2-hidroxi-2-metilpropionamida (CAS 90356-78-8) é o produto de abertura do anel tioéter, o precursor imediato da Bicalutamida que requer apenas a oxidação do átomo de enxofre em sulfona para completar o ingrediente farmacêutico ativo. Juntos, esses quatro intermediários fornecem um caminho sintético completo e documentável para a fabricação de bicalutamida e o perfil de impurezas relacionado.
|
比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
|
|
N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
|
|
|
N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
|
|
|
N-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
|
A qualidade de cada intermediário na cascata da bicalutamida influencia diretamente a pureza estereoquímica do enantiômero (R) final, cuja atividade antiandrogênica é significativamente maior que a da forma (S). A Cosperpharm fornece esses quatro componentes com o rigor analítico que a fabricação de medicamentos quirais exige.
Continuidade sintética de uma fonte. Os quatro intermediários abrangem todo o segmento pré-sulfona da síntese da bicalutamida. Fornecê-los de um único fornecedor elimina a variabilidade de vários fornecedores e garante que o farmacóforo 4-ciano-3-(trifluorometil)fenil seja definido de forma consistente em todo o seu processo.
Documentação para arquivamento regulatório. Cada intermediário é acompanhado por um Certificado de Análise específico do lote, incluindo pureza, aparência e confirmação de identidade por HPLC. Para aplicações de perfil de impurezas, podemos fornecer documentação que apoia o desenvolvimento de métodos e estudos de degradação forçada.
Suporte para resolução quiral e controle estereoquímico. O intermediário tioéter (CAS 90356-78-8) contém oα-hidroxi estereocentro que determina a atividade final da droga. Nosso pacote analítico inclui dados de caracterização para apoiar sua estratégia de resolução ou síntese assimétrica.
Orientação técnica sobre a rota sintética. Nossos químicos de processo podem aconselhar sobre condições de epoxidação, protocolos de abertura de anel e estratégias de oxidação para a formação final de sulfona—com base em rotas industriais documentadas para a produção de bicalutamida.
Q1: Qual é o papel de cada intermediário na síntese da bicalutamida?
4-Amino-2-(trifluorometil)benzonitrila é o material de partida anilina. N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]-2-metacrilamida é a metacrilamida formada por condensação com derivados do ácido metacrílico. O epóxido de N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]metacrilamida é a olefina oxidada que sofre abertura do anel nucleófilo de enxofre. N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)tio]-2-hidroxi-2-metilpropionamida é o precursor imediato do tioéter que requer apenas oxidação com sulfona.
Q2: Por que o intermediário epóxido é importante?
O epóxido (CAS 90357-51-0) é o principal componente eletrofílico da cascata da bicalutamida. Sua abertura de anel pelo 4-fluorotiofenol instala a cadeia lateral contendo enxofre, preservando ao mesmo tempo oα-hidroxi estereocentro que determina a atividade final da droga.
Cada lote de intermediários Bicalutamida é submetido a testes de liberação, incluindo verificação de pureza por HPLC (≥98%), avaliação de aparência e confirmação de identidade por métodos espectroscópicos. Certificados de análise específicos do lote acompanham cada remessa. As amostras de retenção são mantidas para rastreabilidade. Acordos de qualidade personalizados, dados de estabilidade e pacotes de documentação adicionais estão disponíveis mediante solicitação para clientes que necessitam de suporte regulatório aprimorado para seus programas analíticos ou de fabricação de Bicalutamida.
Se você precisar de qualquer um desses quatro intermediários de bicalutamida para sua campanha de fabricação, programa de perfil de impurezas ou trabalho de desenvolvimento de processo, entre em contato conosco. A Cosperpharm fornece 4-Amino-2-(trifluorometil)benzonitrila, N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]-2-metacrilamida, epóxido de N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]metacrilamida e N-[4-Ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)tio]-2-hidroxi-2-metilpropionamida com o rigor analítico e a documentação que seu projeto de Bicalutamida exige. Entre em contato hoje mesmo para discutir quantidades, prazos de entrega e suporte técnico.
Nº 2 Yangguang 3rd Road, Parque Industrial do Ciclo Químico Duodao, cidade de Jingmen, província de Hubei, China
Copyright © 2026 Cosper Pharma Tech Co., Ltd. Todos os direitos reservados.