Ácido Bempedoico

O ácido bempedoico serve como um intermediário farmacêutico fundamental e ingrediente farmacêutico ativo (API) na síntese industrial de terapias hipolipemiantes, principalmente para pacientes com hipercolesterolemia que são intolerantes a estatinas ou que necessitam de redução adicional de LDL-C além da terapia com estatinas. Como o primeiro inibidor do LCA da classe, o Ácido Bempedoico oferece um mecanismo de ação diferenciado que complementa a terapia com estatinas, evitando os efeitos colaterais relacionados aos músculos comumente associados às estatinas. Em contextos de controle de qualidade, o ácido bempedoico é fornecido com dados de caracterização detalhados em conformidade com as diretrizes regulatórias, tornando-o adequado para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV) e aplicações de controle de qualidade (QC) para aplicações abreviadas de novos medicamentos (ANDA). A estrutura única de ácido dicarboxílico do Ácido Bempedoico também serve como um componente versátil em programas de descoberta de medicamentos que exploram novos agentes metabólicos e antiinflamatórios.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Ácido Bempedoico
Número CAS	738606-46-7
Fórmula Molecular	C₁₉H₃₆O₅
Peso molecular	344,49g/mol
Aparência	Sólido branco a esbranquiçado
Ponto de fusão	87 – 92ºC
Ponto de ebulição	506,5 ± 35,0°C (previsto)
Densidade	1,045 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
pKa	4,55 ± 0,45 (previsto)
Condição de armazenamento	Frigorífico

 

Medicamentos hipolipemiantes não-estatinas

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Ácido Bempedoico é um novo agente hipolipemiante não estatina usado para o tratamento da hipercolesterolemia. Reduz os níveis séricos de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), regulando positivamente os receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e aumentando a depuração de LDL.

 

Efeitos e Ações

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O ácido bempedoico é indicado para o tratamento de pacientes adultos com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HFHe) ou doença cardiovascular aterosclerótica confirmada (ASCVD) que necessitam de redução adicional dos níveis de LDL-C, mas não conseguem atingir a meta com a dose máxima tolerada de estatinas. Em ensaios clínicos, demonstrou eficácia significativa na redução dos níveis de LDL-C, juntamente com perfis de segurança e tolerabilidade favoráveis.

 

Rota Sintjética

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Usando 317 kg de isobutirato de etila (147) como material de partida, uma reação de alquilação foi realizada com um brometo de alquila (148), seguida pela reação de Finkelstein para produzir iodeto de alquila 149. O iodeto de alquila 149 foi então feito reagir com 0,5 equivalentes de isocianato de metanossulfonil sob condições alcalinas para promover a dialquilação do iodeto 149, produzindo o intermediário isonitrila 150. Em vez de ser separado, o isonitrila 150 foi processado diretamente em ácido isopropanóico Chemicalbook sob condições ácidas. Ajustando o pH, a cetona 151 foi obtida com excelente rendimento com base na massa de isonitrila 150. A cetona 151 foi reduzida com borohidreto de sódio e posteriormente submetida à saponificação para produzir um ingrediente farmacêutico ativo (API) bruto. Após uma série de etapas de cristalização, o ácido bempedoico foi ainda purificado com alto rendimento. Notavelmente, esta rota sintética foi validada em escalas superiores a 300 kg.

 

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