Bepotastina

A bepotastina é um API anti-histamínico clinicamente estabelecido, usado no tratamento de condições alérgicas, incluindo rinite alérgica, conjuntivite alérgica e urticária. Como antagonista seletivo dos receptores H1, a Bepotastina bloqueia a ação da histamina nos receptores H1 periféricos sem penetração significativa no SNC, evitando assim os efeitos colaterais sedativos comumente associados ao primeiro‑anti-histamínicos de geração. A bepotastina está disponível em formulações orais e oftálmicas, sendo a solução oftálmica tópica (Bepreve®) indicada para o tratamento do prurido ocular associado à conjuntivite alérgica. A bepotastina continua a ser uma importante opção terapêutica para pacientes que sofrem de doenças alérgicas, oferecendo um perfil favorável de segurança e eficácia.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Bepotastina
Número CAS	125602-71-3
Fórmula Molecular	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Peso molecular	388,89g/mol
Ponto de fusão	56 – 58ºC
Ponto de ebulição	546,8±50,0°C
Densidade	1.26g/cm³
Condição de armazenamento	−20 °C, sob atmosfera inerte

 

Bioatividade

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A bepotastina é um antagonista seletivo do receptor de histamina 1 (H1), não sedativo.

 

In VitroSestudar

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Bepotastina possui adicional antialérgico atividade incluindo estabilização de mastro célula função , inibição de eosinofílico infiltração,inibição de IL-5 produção, e inibição de leucotrieno B4(LTB4) e LTD4 atividade.

 

Em concentrações de 10–100 micrômetros,βa potastina inibe significativamente a produção de IL-5 induzida por antígeno em células mononucleares do sangue periférico humano (PBMCs), e este efeito é potencializado quando as PBMCs são pré-incubadas com Bepotastina.

 

O leucotrieno B4 aumentou a concentração de Ca2+ em neutrófilos cultivados, e esta concentração foi inibida pelo etanossulfonato de beparastina (1–100 μM). O leucotrieno B4 também elevou a concentração de Ca2+ em cultura de neurônios ganglionares da raiz dorsal, que foi inibida de forma semelhante pelo besilato de beparastina (100μM).

 

EmVivo Estudos

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A bepalastina (10 mg/kg) inibe o coçar induzido pela injeção intradérmica de histamina (100 nmol por local), mas é ineficaz contra a estimulação da serotonina (100 nmol por local).

 

Bepalastina (1–10 mg/kg, administração oral) exibe inibição dependente da dose de coçar induzida pela substância P (100 nmol por local) e leucotrieno B4 (0,03 nmol por local; Chemicalbook). In vivo, a bepalastina suprime de forma dose-dependente a aceleração da permeabilidade vascular induzida pela histamina e, em estudos em cobaias, inibe o choque anafilático cutâneo passivo homólogo.

 

Em modelos de prurido em camundongos, a administração oral de Bepotastina inibiu a frequência e a duração do comportamento de coçar.

 

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