Cabozantinibe

O cabozantinibe é um inibidor multitirosina quinase clinicamente validado que transformou o cenário do tratamento para vários tipos de câncer avançados. Como um potente inibidor de VEGFR2, c-Met, RET e outras quinases chave, o Cabozantinib tem como alvo simultaneamente a angiogénese tumoral, a proliferação de células tumorais e o processo metastático. O cabozantinibe foi aprovado para o tratamento de câncer medular de tireoide metastático progressivo e carcinoma de células renais avançado, e demonstrou atividade clínica no carcinoma hepatocelular. O cabozantinibe é administrado por via oral como sal malato e apresenta propriedades farmacocinéticas favoráveis, incluindo boa biodisponibilidade oral e uma meia-vida longa, apoiando a dosagem uma vez ao dia. O cabozantinib continua a ser estudado em ensaios clínicos para indicações adicionais, incluindo cancro da próstata, cancro da mama e outros tumores sólidos. O composto é fornecido como um material de grau de pesquisa de alta pureza (≥98% HPLC) para descoberta de medicamentos, desenvolvimento de formulações e aplicações de referência analítica.

 

 Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Cabozantinibe
Número CAS	849217-68-1
Fórmula Molecular	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Peso molecular	501,51g/mol
Aparência	Brancopó
Densidade	1.396
Ponto de fusão	212-215℃
Ponto de ebulição	758.1±60.0℃
Condição de armazenamento	Armazenar a -20°C (longo prazo)

 

Medicamentos anticâncer

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Cabozantinibe é um novo medicamento de alvo molecular desenvolvido pela Exelixis Pharmaceuticals nos Estados Unidos. Em 29 de novembro de 2012, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o cabozantinibe para o tratamento de carcinoma medular de tireoide maligno irressecável, localmente avançado ou metastático. Além disso, sorafenibe, vedernibe e lenvatinibe também foram aprovados pelo FDA para o tratamento de câncer de tireoide avançado.

 

MmecanismoOf Aação

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Análises bioquímicas e/ou citológicas in vitro demonstraram que o cabozantinibe inibe as atividades da tirosina quinase de RET, receptor do fator de crescimento de hepatócitos humanos (MET), receptor 1 do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, receptor do fator de crescimento de células-tronco (KIT), receptor de tirosina quinase (TRKB), tirosina quinase semelhante a FMS (FLT-3), AXL e domínio tirosina quinase 2 semelhante ao fator de crescimento epidérmico (TIE-2). Estas quinases desempenham papéis críticos nos processos de crescimento de células normais e tumorais, e a sua expressão aberrante contribui significativamente para o início e progressão de vários tumores, incluindo a inibição da apoptose de células tumorais, participação na angiogénese tumoral e promoção da invasão. O cabozantinibe exerce seus efeitos antitumorais suprimindo essas atividades de quinase, matando assim as células tumorais, reduzindo a metástase e inibindo a angiogênese tumoral.

 

AopostoRreação

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Em ensaios clínicos, as reações adversas comuns associadas ao cabozantinib incluem diarreia, estomatite, síndrome de eritrodisestesia palmar-plantar (EPPES), perda de peso, anorexia, náuseas, fadiga, dor oral, alterações na cor do cabelo, alterações do paladar, hipertensão, dor abdominal e obstipação.

 

As anormalidades laboratoriais mais comuns (≥25%) incluíram níveis elevados de aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase, linfocitopenia, aumento da fosfatase alcalina, hipocalcemia, neutropenia, trombocitopenia, hipofosfatemia e hiperbilirrubinemia. Entre os pacientes que receberam terapia com cabozantinibe, os níveis de hormônio estimulador da tireoide (TSH) estavam elevados em 57% dos casos após a primeira dose, em comparação com 19% naqueles que receberam placebo.

 

Informações sobre o medicamento anticâncer cabozantinibe, incluindo seu mecanismo de ação, farmacocinética, reações adversas e interações medicamentosas, foram compiladas pelo editor Shi Yan do Chemicalbook.

 

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