Clascoterona

Clascoterona (CB-03-01) é um novo antagonista androgênico perifericamente seletivo aprovado pelo FDA em 2020 para o tratamento tópico da acne vulgar em pacientes com 12 anos ou mais. Como a primeira nova classe de terapia para acne em décadas, a Clascoterone oferece um mecanismo distinto dos retinóides, antibióticos e peróxido de benzoíla, inibindo competitivamente a ligação do receptor andrógeno na pele, suprimindo assim os sinais hormonais que impulsionam a produção excessiva de sebo e a inflamação. A clascoterona é formulada como um creme a 1% (Winlevi®) e demonstrou superioridade estatisticamente significativa sobre o placebo na redução da contagem de lesões inflamatórias e não inflamatórias, com um perfil de tolerabilidade favorável. Além da acne, a Clascoterona está em desenvolvimento clínico como Breezula® em concentrações mais elevadas para o tratamento da queda de cabelo do couro cabeludo dependente de andrógenos (alopecia androgenética), demonstrando a versatilidade terapêutica deste antiandrogênio tópico. A clascoterona também mostra potencial no tratamento de dermatites e eczemas devido às suas propriedades anti-inflamatórias e de melhoria da barreira cutânea.

Parâmetros do produto

Aplicativo

21-Hidroxi-17-(1-oxopropoxi)pregn-4-en-3,20-diona é usado como intermediário de síntese orgânica e intermediário farmacêutico.

Bioatividade

Clascoterona (Winlevi, Cortexolona 17α-propionato, CB-03-01) é um antagonista tópico e periférico seletivo do receptor de andrógeno (AR).

Rota Sintética

Utilizando 17α,21-dipropionato 102 como material de partida e lipase derivada de Candida terrevisiae, uma reação de transesterificação seletiva catalisada por lipase foi realizada em tolueno como solvente. Condições de reação: n-butanol foi empregado como aceitador de acila; nessas condições, o 17α,21-dipropionato 102 foi convertido em crizotinibe (XV), com rendimento de 99%.

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