Cloridrato de erlotinibe

O cloridrato de erlotinibe é um inibidor potente e reversível da tirosina quinase do EGFR que reduz a autofosforilação do EGFR em células tumorais intactas com um IC₅₀de 20 nM. Como derivado de quinazolinamina, o cloridrato de erlotinibe inibe competitivamente a ligação do ATP no domínio quinase EGFR, bloqueando as vias de sinalização a jusante envolvidas na proliferação e sobrevivência de células tumorais. O composto é aprovado para o tratamento de não‑câncer de pulmão de pequenas células e câncer de pâncreas, com eficácia clínica demonstrada em pacientes com EGFR‑tumores mutantes. O Cloridrato de Erlotinibe também exibe múltiplas formas polimórficas que variam em solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade, que são considerações cruciais para o desenvolvimento de formulações farmacêuticas. Como um alto‑padrão de referência de pureza, o cloridrato de erlotinibe é indispensável para o desenvolvimento de métodos analíticos, perfis de impurezas, testes de controle de qualidade e registros ANDA para fabricantes de erlotinibe genérico. Além disso, o Cloridrato de Erlotinibe serve como um composto de ferramenta crítica para estudar a sinalização de EGFR, mecanismos de resistência a medicamentos e desenvolver o próximo‑geração EGFR‑terapias direcionadas.

 

 Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Cloridrato de Erlotinibe
Número CAS	183319-69-9
Fórmula Molecular	C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Peso molecular	429,90g/mol
Aparência	Sólido esbranquiçado a amarelo pálido
Ponto de fusão	223°C 225°C
pKa	5,42 a 25°C
Solubilidade	DMSO: até 18 mg/mL com aquecimento
Condição de armazenamento	Atmosfera inerte, armazenar no freezer, abaixo de -20°C

 

AntitumoralDtapetes

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O cloridrato de erlotinibe é um inibidor reversível de moléculas pequenas do receptor tirosina quinase do fator de crescimento epidérmico, indicado principalmente para o tratamento de segunda ou terceira linha de câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático e câncer de pâncreas.

 

MmecanismoOf Aação

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O cloridrato de erlotinibe tem como alvo seletivo e reversível o subtipo tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR-TK). Seu mecanismo de ação envolve competir intracelularmente com substratos para inibir a fosforilação de EGFR-TK, bloqueando assim as vias de sinalização das células tumorais, suprimindo o crescimento tumoral e induzindo a apoptose. Estudos clínicos demonstraram seus efeitos inibitórios contra vários tumores, oferecendo vantagens sobre os agentes quimioterápicos convencionais, como reações adversas mais leves, melhores perfis de segurança e melhor tolerabilidade.

 

Aplicativo 

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1. O cloridrato de erlotinibe é um inibidor reversível de moléculas pequenas do receptor tirosina quinase do fator de crescimento epidérmico, indicado principalmente para o tratamento de segunda ou terceira linha de câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático e câncer de pâncreas.

 

2. Inibidores de tirosina quinase HER-1/EGFR.

 

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