Etrasimod

Etrasimod é um ingrediente ativo farmacêutico essencial e composto de pesquisa em imunologia e doenças inflamatórias intestinais, funcionando como um modulador altamente seletivo do receptor S1P. Como a primeira terapia oral de alta seletividade direcionada ao receptor S1P para colite ulcerosa, o Etrasimod oferece um novo mecanismo de ação ao bloquear parcial e reversivelmente a saída de linfócitos dos tecidos linfóides, reduzindo assim a migração de linfócitos inflamatórios para o intestino. Esta abordagem direcionada significa que o Etrasimod pode fornecer imunomodulação eficaz, minimizando ao mesmo tempo o risco de bradicardia e comprometimento da função pulmonar associados ao S1P₂ e S1P₃ envolvimento do receptor. Em estudos pré-clínicos, Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) diminui os linfócitos periféricos em modelos de camundongos, ratos, cães e macacos com valores IC50 de 101, 51, 58 e 98 nM, respectivamente. Etrasimod também demonstrou eficácia em retardar ou prevenir o início e a gravidade da encefalomielite autoimune experimental murina (EAE) em doses de 0,3, 1 ou 3 mg/kg, e mostrou atividade em modelos de ratos com artrite induzida por colágeno. O perfil farmacocinético favorável do composto e a biodisponibilidade oral tornam o Etrasimod uma ferramenta inestimável para estudos mecanísticos de sinalização S1P e como um padrão de referência para o desenvolvimento de métodos analíticos.

Parâmetros do produto

Moduladores de receptor S1P

Etrasimod (anteriormente conhecido pelo codinome APD-334) é um modulador seletivo do receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P) oral descoberto pela Arena Pharmaceuticals e desenvolvido pela Pfizer; em outubro de 2023, recebeu a aprovação da FDA nos Estados Unidos para o tratamento de colite ulcerativa ativa moderada a grave em adultos.

PharmacológicoAação

Etrasimod é um novo modulador oral seletivo do receptor de esfingosina 1-fosforilada (S1P) que bloqueia parcialmente reversivelmente a saída de linfócitos, reduz o número de linfócitos no sangue periférico, diminuindo assim a migração de linfócitos para o intestino e exercendo seus efeitos terapêuticos. Comparado com outros moduladores S1P (como o cinemizumabe), o etrasimod evita a ligação aos receptores S1P₂/S1P₃, reduzindo assim o risco de efeitos adversos, como bradicardia e comprometimento da função pulmonar. Sendo o primeiro medicamento altamente seletivo direcionado ao receptor S1P para colite ulcerativa, sua via de administração oral melhora significativamente a adesão do paciente, representando um grande avanço no tratamento de doenças inflamatórias imunomediadas.

Rota Sintética

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