Ivosidenibe

Ivosidenibe representa uma abordagem terapêutica direcionada para o tratamento da leucemia mieloide aguda com mutações IDH1. Como inibidor de mIDH1 de primeira classe, o Ivosidenib tem como alvo específico a forma mutada de IDH1 no citoplasma, inibindo a formação do oncometabolito 2-hidroxiglutarato (2HG). Ivosidenib inibe vários mutantes IDH1-R132 com potente IC₅₀valores: IDH1-R132H (12 nM), IDH1-R132G (13 nM), IDH1-R132L (13 nM) e IDH1-R132S (12 nM). In vivo, o Ivosidenib demonstra uma redução rápida e profunda da concentração de 2-HG no tumor, com inibição máxima de 92,0-95,2% alcançada 12 horas após a dose. Ivosidenib tem potencial para terapia de LMA devido ao seu perfil de segurança e atividade clínica aceitáveis. Ao inibir a produção de 2-HG, o Ivosidenib induz a diferenciação celular e inibe a proliferação em células tumorais que expressam IDH1.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Ivosidenibe
Número CAS	1448347-49-6
Fórmula Molecular	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
Peso molecular	582,96g/mol
Aparência	Branco a esbranquiçadosólido
Ponto de fusão	151-173°C
Ponto de ebulição	854.3±65.0 °C
Armazenamento (Pó)	-20ºC Congelador, sob atmosfera inerte

 

PequenoMoléculaIinibidores

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Tibsovo (nome comercial: Alevonib) é um inibidor oral de moléculas pequenas direcionado da isocitrato desidrogenase-1 (IDH1) e o primeiro inibidor oral potente aprovado na China para cânceres com mutações IDH1. Inicialmente desenvolvido pela Agios Pharmaceuticals, o medicamento foi posteriormente desenvolvido e comercializado pela CStone Pharmaceuticals na Grande China e expandido para Singapura. Tibsovo é indicado para o tratamento de pacientes adultos com leucemia mieloide aguda (R/RAML) recidivante ou refratária, portadores de mutações de suscetibilidade ao IDH1. A dosagem recomendada é de 500 mg por dia por via oral até a progressão da doença ou desenvolvimento de toxicidade intolerável. Tibsovo foi aprovado pelo FDA nos Estados Unidos para múltiplas indicações, incluindo LMA e colangiocarcinoma. No entanto, Tibsovo pode causar uma série de efeitos adversos, tais como distúrbios gastrointestinais, disfunção hepática e anemia; portanto, o monitoramento rigoroso da resposta do paciente é essencial durante a administração.

 

Bioatividade

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Ivosidenibe (AG-120) é um inibidor de IDH1 (isocitrato desidrogenase tipo 1) oralmente ativo com potencial atividade antitumoral.

 

In VitroSestudar

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O tratamento de células TF-1 e amostras primárias de pacientes com LMA humana contendo a mutação IDH1 com AG-120 reduziu os níveis intracelulares de 2-HG, inibiu a proliferação celular independente do fator de crescimento e restaurou a diferenciação celular induzida pela eritropoietina em células TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H. Da mesma forma, a inibição do IDH1 mutado por AG-120 em células progenitoras humanas primárias diminuiu efetivamente os níveis de 2-HG e induziu a diferenciação mieloide.

 

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