Luliconazol

Luliconazol é um novo agente antifúngico imidazol de amplo espectro indicado para o tratamento tópico de tinea pedis interdigital (pé de atleta), tinea corporis (micose) e tinea cruris (jock itch). O luliconazol demonstra potente atividade in vitro contra dermatófitos, com concentrações inibitórias mínimas (CIM) de 0,12–2 μg/mL contra espécies de Trichophyton, mostrando atividade superior em comparação com terbinafina, cetoconazol e miconazol. O luliconazol também apresenta forte atividade contra Malassezia furfur (CIM: 0,004–0,016 μg/mL), o agente causador da pitiríase versicolor, com eficácia comparável ou superior à do cetoconazol. O luliconazol foi inicialmente desenvolvido pela Nihon Nohyaku Co., Ltd., recebeu aprovação japonesa em 2005 sob a marca Lulicon e foi aprovado pela FDA dos EUA em 2013 como uma formulação de creme a 1% comercializada como Luzu®. Como enantiômero R ativo de uma molécula quiral, o luliconazol representa um avanço significativo na terapia antifúngica tópica, particularmente para infecções dermatófitas, onde sua atividade potente e perfil de penetração favorável na pele oferecem vantagens clínicas.

Parâmetros do produto

Por que Cosperfarm?

Quando o desenvolvimento de seu API antifúngico ou validação de método analítico requer luliconazol de alta qualidade, a Cosperpharm oferece o rigor analítico, a profundidade da documentação e a confiabilidade de fornecimento que os clientes farmacêuticos exigem.

A pureza óptica começa aqui. O luliconazol é o enantiômero R ativo e sua integridade estereoquímica é essencial para a potência antifúngica. Nosso protocolo de liberação inclui verificação quiral de pureza enantiomérica por HPLC, medição de rotação óptica (-48,0 a -53,0°) e confirmação de identidade por RMN e MS - porque a racemização ou impureza estereoquímica comprometeria a eficácia da sua formulação.

Documentação que dá suporte ao envio regulatório. Cada remessa inclui um Certificado de Análise (COA) com pureza HPLC específica do lote (≥98,0%), dados de rotação óptica, análise de solvente residual e rastreabilidade cromatográfica. Resumos de estabilidade e pacotes de documentação prontos para DMF estão disponíveis para apoiar seus registros ANDA ou NDA.

Fornecimento flexível para pesquisa e fabricação. A Cosperpharm fornece luliconazol em todas as escalas – desde quantidades em gramas para pesquisa e desenvolvimento, desenvolvimento de processos e aplicações de padrões de referência, até grandes quantidades para fabricação de formulações comerciais.

Suporte técnico para toda a cascata de desenvolvimento. Nossa equipe pode aconselhar sobre compatibilidade de formulações, considerações de estabilidade (o composto é sensível à luz) e métodos analíticos para perfil de impurezas.

Vantagens do produto

 Potente atividade antifúngica de amplo espectro

O luliconazol exibe atividade in vitro superior contra dermatófitos (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) com valores de CIM de 0,12–2 μg/mL, superando a terbinafina, o cetoconazol e o miconazol. Contra Malassezia furfur, os valores de CIM variam de 0,004–0,016 μg/mL, comparáveis ​​ou superiores ao cetoconazol.

 Enantiômero R opticamente ativo

O luliconazol é o enantiômero R ativo de uma molécula quiral, com configuração estereoquímica essencial para sua atividade farmacológica. Esta especificidade estrutural garante a inibição direcionada da lanosterol 14α-desmetilase fúngica, a enzima responsável pela biossíntese do ergosterol.

 Antifúngico tópico clinicamente comprovado

Aprovado no Japão (2005), nos Estados Unidos (2013) e em vários outros países, o luliconazol é indicado para tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris e pitiríase versicolor, com eficácia clínica demonstrada e perfis de segurança favoráveis.

 Andaime Ditiolano Exclusivo

A estrutura do anel 1,3-ditiolano do Luliconazol distingue-o de outros antifúngicos imidazol, contribuindo para a sua potente atividade e propriedades de penetração dermatológicas favoráveis.

 Perguntas frequentes

Q1: Para que é utilizado o luliconazol?

R: Luliconazol é um agente antifúngico tópico indicado para o tratamento de tinea pedis interdigital (pé de atleta), tinea corporis (micose), tinea cruris (jock itch) e pitiríase versicolor.

Q2: Qual é o mecanismo de ação?

R: O luliconazol inibe a lanosterol 14α-desmetilase fúngica, bloqueando a síntese do ergosterol e perturbando a integridade da membrana celular fúngica, levando à morte celular fúngica.

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