Midostaurina

A midostaurina é um API farmacêutico fundamental e um padrão de referência analítica no tratamento de malignidades hematológicas, funcionando como um inibidor de tirosina quinase multi-alvo com potentes atividades antiangiogênicas e antineoplásicas. Como o primeiro inibidor de FLT3 aprovado para LMA, a Midostaurina é indicada em combinação com indução padrão com citarabina e daunorrubicina e quimioterapia de consolidação com citarabina para pacientes adultos com LMA positiva para mutação FLT3 recém-diagnosticada. A midostaurina também serve como tratamento para mastocitose sistêmica agressiva (ASM), mastocitose sistêmica com neoplasias hematológicas associadas (SM-NHA) e leucemia de mastócitos (MCL). A midostaurina tem peso molecular de 570,64 g/mol e apresenta-se na forma sólida, com graus de pureza disponíveis em≥98% a >99% . A Midostaurina é fornecida com dados de caracterização detalhados e serve tanto como API para a produção comercial de Rydapt® quanto como padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos e aplicações de controle de qualidade.

Parâmetros do produto

Aplicativo

A midostaurina exibe propriedades antiproliferativas ao inibir a proteína quinase C, o receptor do domínio de inserção da quinase e o C-kit.

Bioatividade

A midostaurina (pkc412, CGP 41251) é um inibidor de quinase multialvo que atua em PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ eVEGFR1/2，IC50 para80-500nM.

Estudos in vivo

Além de inibir diretamente a proliferação de células tumorais (atuando nas PKCs), a Midostaurina (pkc412) também suprime o crescimento tumoral ao inibir a angiogênese tumoral (atuando nos receptores tirosina quinases do VEGF). A midostaurina (pkc412) atua sinergicamente com agentes citotóxicos, incluindo Doxorrubicina, Ciclofosfamida, Cisplatina e Gemcitabina, e o efeito antiangiogênico resultante pode contribuir para a antimetástase e ampla atividade antitumoral. A midostaurina (pkc412) é administrada por via oral, com dose máxima tolerada superior a 300 mg/kg.

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