Olmesartana Medoxmil

Olmesartana Medoxomila serve como um intermediário farmacêutico essencial e um ingrediente farmacêutico ativo (API) crítico para o tratamento da hipertensão. Como pró-fármaco, o próprio olmesartan medoxomil é inativo; no entanto, é completamente convertido no bloqueador ativo do receptor da angiotensina II, olmesartana, durante a absorção pelo trato gastrointestinal. Este processo é facilitado pelo grupo éster de medoxomila no olmesartan medoxomila, que é projetado para aumentar a biodisponibilidade oral enquanto protege a porção ativa do ácido carboxílico da degradação. No corpo, a forma ativa do olmesartana medoxomila, o olmesartan, proporciona um bloqueio seletivo e potente do receptor AT1, levando à vasodilatação e à redução da pressão arterial. Isto torna o Olmesartan Medoxomil uma terapia fundamental para o tratamento da hipertensão e é amplamente reconhecido pela sua eficácia, segurança e efeitos duradouros.

Parâmetros do produto

Bioatividade

O hidrolisado de olmesartana medoxomila (CS-866) é o olmesartana, que é um antagonista seletivo do receptor da angiotensina II do subtipo AT1.

In VitroSestudar

Olmesartana Medoxomilao reduz significativamente o conteúdo de hidroxiprolina no fígado, a expressão de mRNA de colágeno α1 (I), α-actina de músculo liso (α-SMA) e fator de crescimento transformador β1 (TGF-β1) no plasma. Olmesartana Medoxomila é um pró-fármaco que contém uma porção éster. Após administração oral, é rapidamente clivado para liberar a forma ativa Olmesartan (RNH-6270). O olmesartan é um antagonista altamente potente, competitivo e seletivo de todos os receptores AT1 e quase não tem efeito antagonista nos receptores AT2 e AT4.

EmVivoSestudos

Em ratos conscientes, o olmesartan exerce um efeito inibitório rápido e sustentado em todas as respostas pressoras induzidas. O olmesartana medoxomila oral também inibe a resposta pressora completa, mas sua ação é mais lenta em comparação com a administração intravenosa. Em vários modelos de ratos e cães, o olmesartan apresenta um efeito anti-hipertensor dose-dependente, com o efeito mais pronunciado observado em modelos com renina plasmática elevada quando comparado com fenótipos de renina normais ou baixos. Além do seu efeito anti-hipertensivo, o olmesartana medoxomila oral demonstra efeitos benéficos em modelos animais de vários tipos de nefropatia e insuficiência cardíaca, e exerce um efeito antiaterosclerótico em animais hiperlipidêmicos. Em ratos, o olmesartan medoxomilo oral melhora de forma dependente da dose as lesões histopatológicas e bioquímicas no cólon do rato, com um efeito equivalente ou mesmo superior ao do agente padrão sulfassalazina. Em ratos, o olmesartana medoxomila oral reduz significativamente a indução de doença cardíaca pulmonar hipóxica, que é observada não apenas pela ecocardiografia, mas também em termos de níveis de peptídeo natriurético cerebral (BNP) em ratos cronicamente hipóxicos, e reduz a indução de TGF-β e expressão gênica da endotelina em estudos moleculares.

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