Cloridrato de pazopanibe

O cloridrato de pazopanibe é um inibidor oral de quinase multidirecionado indicado para o tratamento de carcinoma de células renais avançado e sarcoma de tecidos moles. Como um potente agente antiangiogênico, o cloridrato de pazopanibe inibe seletivamente os receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR), os receptores do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR) e o c-Kit, levando à inibição da angiogênese e do crescimento tumoral. O cloridrato de pazopanibe inibe a autofosforilação induzida pelo ligante dos receptores VEGFR-2, Kit e PDGFR-β in vitro e in vivo reduz o crescimento tumoral em modelos de xenoenxerto. O cloridrato de pazopanibe e suas impurezas relacionadas servem como padrões de referência críticos para o desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV) e controle de qualidade (CQ) nos registros da ANDA.

Parâmetros do produto

Aplicativo

O cloridrato de pazopanibe é um inibidor oral da angiogênese direcionado ao VEGFR e PDGFR.

Mecanismo de ação

O cloridrato de pazopanibe é um inibidor multialvo da tirosina quinase que inibe a angiogênese, usado para o tratamento do carcinoma de células renais avançado (carcinoma de células renais, RCC). A tirosina quinase é o receptor do fator de crescimento mais comum. A maioria dos pacientes com CCR apresenta mutações no gene VHL e crescimento anormal de tecidos tumorais, levando à ativação transcricional relacionada ao fator induzível por hipóxia (HIF), que causa superexpressão do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF), fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF), fator de crescimento epidérmico (EGF) e fator de crescimento transformador 2α (TGF2α). Esses fatores ativam as vias Raf/MEK/ERK e PI3K/Akt/mTOR através da autofosforilação de receptores tirosina quinases, resultando em divisão, proliferação e transformação celular descontrolada, estimulando a neovascularização e promovendo o crescimento tumoral e metástase. O pazopanib pode inibir seletivamente VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β e C-Kit. Ao bloquear as tirosina quinases, pode interromper a transdução de sinal das células tumorais, inibindo assim a proliferação e a neovascularização das células tumorais, e alcançando o efeito antitumoral.

Notas

Os comprimidos orais de cloridrato de pazopanibe estão disponíveis em duas especificações: 200 mg e 400 mg. A dose recomendada para o tratamento do carcinoma de células renais avançado é de 800 mg uma vez ao dia. Para pacientes com insuficiência hepática moderada, a posologia pode ser ajustada para 200 mg por dia; este medicamento não foi avaliado em pacientes com insuficiência hepática grave, portanto não é recomendado para esses pacientes pelo Chemicalbook. O uso concomitante de inibidores e indutores do CYP3A4 (enzima do citocromo P450 3A4) (como cetoconazol, ritonavir, rifampicina, etc.) deve ser evitado tanto quanto possível ao tomar este medicamento. Se os pacientes precisarem tomar os medicamentos acima mencionados concomitantemente, a dose de Cloridrato de Pazopanibe deverá ser ajustada adequadamente. Este produto é prejudicial ao feto e está contra-indicado durante a gravidez.

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