Rilzabrutinibee é o próximo‑geração, inibidor covalente reversível de BTK sendo desenvolvido para imunidade‑doenças mediadas. Como inibidor covalente reversível, o Rilzabrutinib combina a potência do envolvimento do alvo covalente com a reversibilidade que pode oferecer um perfil de segurança mais favorável em comparação com inibidores covalentes irreversíveis. Rilzabrutinib demonstra um IC₅₀de 1,3± 0,5 nM para BTK e é altamente seletivo, com mínimo off‑atividade alvo contra um painel de 251 outras quinases. O rilzabrutinibe está sendo investigado para urticária crônica espontânea, uma condição caracterizada por urticária persistente e coceira que é frequentemente refratária à terapia anti-histamínica. O mecanismo covalente reversível do Rilzabrutinib representa uma nova abordagem à inibição da BTK que pode oferecer vantagens tanto na eficácia como na segurança para doenças autoimunes e inflamatórias crónicas.
Parâmetros do produto
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Parâmetro |
Especificação |
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Nome do produto |
Rilzabrutinibe |
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Número CAS |
1575596-29-0 |
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Fórmula Molecular |
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Peso molecular |
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Ponto de ebulição |
882.5±65.0℃ |
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Densidade |
1.39±0.1 |
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pKa |
6.24±0.70 |
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ArmazenarDoença |
Armazenar a -20℃ |
Por que Cosperfarm?
A inibição covalente reversível exige integridade estrutural. O mecanismo de ligação covalente reversível do Rilzabrutinib depende da integridade doα,β‑ogiva nitrílica insaturada—qualquer degradação ou impureza pode alterar a cinética de ligação e a atividade biológica. Nosso protocolo de liberação analítica para Rilzabrutinibe inclui verificação de pureza por HPLC (98,97%), confirmação de identidade por espectrometria de massa e perfil abrangente de impurezas—porque os resultados da sua pesquisa dependem da integridade estrutural deste novo inibidor de BTK.
Documentação que apoia sua pesquisa. Cada remessa inclui um Certificado de Análise (COA) com lote‑pureza específica de HPLC, rastreabilidade cromatográfica e dados de solvente residual. Resumos de estabilidade e acordos de qualidade personalizados estão disponíveis mediante solicitação.
Fornecimento flexível para todas as etapas da pesquisa. A Cosperpharm fornece Rilzabrutinibe desde quantidades em miligramas para estudos in vitro até quantidades em gramas para desenvolvimento pré-clínico. Amostras de P&D são enviadas dentro de 5–7 dias úteis.
Suporte técnico para pesquisa de inibidores de BTK. Nossa equipe científica pode aconselhar sobre otimização de solubilidade, formulação para estudos in vivo e métodos analíticos para detecção de processos‑impurezas relacionadas—porque temos ampla experiência com esta classe de inibidores reversíveis da quinase covalente.
Alcance global com preços transparentes. A Cosperpharm envia para instituições de pesquisa, CROs e empresas farmacêuticas em todo o mundo, com documentação alfandegária completa incluída.
Vantagens do produto
O rilzabrutinibe é um inibidor covalente reversível de BTK que combina a potência do envolvimento do alvo covalente com a reversibilidade que pode oferecer melhores perfis de segurança. Este mecanismo diferenciado representa uma nova abordagem para a inibição de BTK para doenças autoimunes e inflamatórias crônicas.
Atividade Potente com IC₅₀de 1,3nM
Rilzabrutinibe demonstra um IC₅₀de 1,3± 0,5 nM para BTK, tornando-o um dos mais potentes inibidores covalentes reversíveis de BTK em desenvolvimento. Esta potência excepcional suporta uma inibição robusta de BTK‑vias de sinalização mediadas.
Seletividade Excepcional de Quinase
O rilzabrutinibe é altamente seletivo quando testado contra um painel de 251 outras quinases. Esta seletividade excepcional minimiza‑efeitos alvo e apoia um perfil de segurança favorável no desenvolvimento clínico.
Oralmente ativo com dosagem conveniente
O rilzabrutinibe é oralmente ativo, apoiando a administração oral conveniente no desenvolvimento clínico para condições crônicas, como a urticária crônica espontânea.
Nova abordagem terapêutica para urticária crônica espontânea
O rilzabrutinib está a ser desenvolvido para a urticária crónica espontânea em pacientes que permanecem sintomáticos apesar da utilização de anti-histamínicos H1, representando uma nova abordagem terapêutica para esta condição debilitante com necessidades médicas significativas não satisfeitas.
Perguntas frequentes
R: Rilzabrutinibe (PRN1008) é um inibidor covalente reversível, seletivo e ativo por via oral de Bruton‘s tirosina quinase (BTK).
Q2: Como o Rilzabrutinibe difere de outros inibidores de BTK?
R: Ao contrário dos inibidores covalentes irreversíveis de BTK (por exemplo, ibrutinibe), o Rilzabrutinibe é um inibidor covalente reversível. Este mecanismo combina a potência do envolvimento covalente do alvo com a reversibilidade, oferecendo potencialmente melhores perfis de segurança.
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