Sitafloxacina

A sitafloxacina é um novo‑geração, ampla‑antibiótico fluoroquinolona oral de espectro aprovado para o tratamento de infecções do trato respiratório e urinário. Como antibiótico fluoroquinolona, ​​a Sitafloxacina inibe eficazmente a atividade da DNA girase bacteriana e da topoisomerase IV, enzimas críticas para a replicação do DNA bacteriano. A sitafloxacina é fornecida como um sólido cristalino com pureza de≥98%. O único substituinte espirocíclico na posição C7 da Sitafloxacina contribui para a sua atividade aumentada contra a fluoroquinolona‑cepas resistentes. A sitafloxacina também está disponível como padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos, aplicações de controle de qualidade e registros ANDA.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Sitafloxacina
Número CAS	127254-12-0
Fórmula Molecular	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Peso molecular	409,81g/mol
Aparência	Branco csólido cristalino
Densidade	1,63 ± 0,1 g/cm³ (previsto)
Ponto de ebulição	629,2 ± 55,0 °C (previsto)
Condição de armazenamento	Armazenar a -20°C

 

Atividade antibacteriana

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Num estudo, a ceftazidima demonstrou actividade superior em comparação com a ciprofloxacina e a ofloxacina contra a maioria das bactérias Gram-negativas entre mais de 5.000 estirpes clinicamente isoladas. Exibiu eficácia mais forte do que esparfloxacina, fleroxacina ou ofloxacina contra Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus sensível ou resistente à meticilina ou quinolona, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, espécies de Pseudomonas, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Bacteroides fragilis (MIC90:0,006–3.13 μg/mL; Livro Químico). A ceftazidima foi o composto mais ativo contra Enterobacteriaceae. Sua atividade contra Moraxella (MIC90 = 0,025μg/mL) e Acinetobacter calcoaceticus (CIM90 = 0,39μg/mL) foi comparável ao da esparfloxacina. A ciprofloxacina e a tosufloxacina mostraram atividade equivalente à ceftazidima contra Klebsiella oxytoca, enquanto a ciprofloxacina exibiu atividade comparável à ceftazidima contra Proteus mirabilis. Para todas as outras estirpes testadas, a ceftazidima demonstrou actividade superior em comparação com os antibióticos acima mencionados (incluindo a lomefloxacina).

 

Pharmacocinética

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Voluntários saudáveis ​​administraram uma dose oral única de ceftazidima variando de 25 a 200 mg, mostrando aumentos dependentes da dose nos valores de Cmax (0,29–1.86 μg/mL) e valores de AUC (1,52–12.03 μg·mL⁻¹·h). Em condições de jejum, a meia-vida (t₁/₂β) variou de 4,40 a 5,02 horas; o volume de distribuição (VdSS) foi de 1,46–1,96L/kg; a concentração plasmática máxima (tmax) ocorreu em 1,0–1,3 horas; e a depuração (CL) foi de 28–32 mL/min. A taxa de recuperação urinária em 48 horas variou de 69% a 74% da dose administrada, sendo a excreção fecal responsável por apenas 3%. Na dose de 100 mg, a taxa de ligação às proteínas séricas foi de aproximadamente 50%. As administrações múltiplas não afetaram significativamente a farmacocinética, indicando baixo potencial de acumulação da ceftazidima. O metabólito primário é um derivado de éster de glicosídeo, constituindo 30–38% da concentração sérica e 5–12% da concentração urinária em ratos.

 

Bioatividade

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A sitafloxacina (DU6859a) é um antibiótico fluoroquinolona oral eficaz com atividade in vitro contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, incluindo espécies anaeróbias e patógenos atípicos. É indicado para o tratamento de infecções do trato respiratório e infecções do trato urinário.

 

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