O cloridrato de tipiracil (também conhecido como TPI) é a forma de sal cloridrato de tipiracil, um inibidor potente e seletivo da timidina fosforilase (TPase, EC 2.4.2.4). Quimicamente designado como cloridrato de 5-cloro-6-[(2-iminopirrolidin-1-il)metil]pirimidina-2,4(1H,3H)-diona, o Cloridrato de Tipiracil apresenta um anel de pirimidina fundido com um imidazol e um sistema de anel de pirrolidina.
O cloridrato de tipiracil é um ingrediente farmacêutico crítico e uma ferramenta de pesquisa bioquímica que funciona como um inibidor da timidina fosforilase na terapia combinada TAS-102 (trifluridina/tipiracil, Lonsurf®). Como um dos dois componentes ativos do TAS-102, o cloridrato de Tipiracil aumenta a biodisponibilidade da trifluridina, bloqueando a enzima timidina fosforilase, que de outra forma metabolizaria e degradaria a trifluridina. O cloridrato de tipiracil é combinado com trifluridina em uma proporção molar de 1:0,5 (trifluridina:tipiracil) no medicamento aprovado. Em contextos de pesquisa, o cloridrato de tipiracil é amplamente utilizado para estudar a inibição da timidina fosforilase, farmacologia de análogos de nucleosídeos e estratégias de terapia combinada para câncer colorretal e outros tumores sólidos. O composto’s seletividade para TPase sobre outras pirimidinas‑O metabolismo de enzimas faz do cloridrato de tipiracil uma ferramenta inestimável para investigar o papel da timidina fosforilase na angiogênese tumoral e nos mecanismos de resistência aos medicamentos.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Cloridrato de Tipiracil
Número CAS
183204-72-0
Fórmula Molecular
C₉H₁₂Cl₂N₄O₂
Peso molecular
279,12g/mol
Aparência
Branco a esbranquiçado a begepó
Ponto de fusão
245°C
Condição de armazenamento
2–8°C
Bioatividade
Tipiracil (MA-1) é um inibidor da timidina fosforilase, a enzima que catalisa a degradação da trifluoropiridina em trifluorotimidina. A sua combinação com trifluoropiridina aumenta a biodisponibilidade da trifluoropiridina.
In VitroSestudar
Tipiracil tem efeito antiangiogênico e inibe a proliferação de células endoteliais. Tipiracil é um potente inibidor da timidina fosforilase, que é a enzima que degrada a DFT.
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