Elastrante

Elastrante é o primeiro degradador seletivo do receptor de estrogênio (SERD) biodisponível por via oral aprovado para o tratamento de câncer de mama avançado ou metastático ER-positivo, HER2-negativo. Por ser um medicamento de molécula pequena, o Elacestrant liga-se ao receptor de estrogênio e causa sua degradação, levando a uma diminuição na sinalização do estrogênio. O elacestrant induz a degradação do ER, inibe a sinalização mediada pelo ER e o crescimento de linhas celulares de cancro da mama positivas para ER in vitro e in vivo, e inibe significativamente o crescimento do tumor em múltiplos modelos de xenoenxerto derivado de pacientes (PDX). Para controle de qualidade farmacêutica e desenvolvimento analítico, o Elacestrant serve como um padrão de referência essencial para perfis de impurezas, validação de métodos e estudos de estabilidade. O Elacestrant também é um material de referência crítico para os registros da ANDA, apoiando o desenvolvimento de versões genéricas desta importante terapia endócrina.

 

Parâmetros do produto

---

Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Elastrante
Número CAS	722533-56-4
Fórmula Molecular	C₃₀H₃₈N₂O₂
Peso molecular	458,63g/mol
Aparência	Sólido branco
pKa	10.36±0.40
Densidade	1.111 ± 0.06g/cm³ (previsto)
Ponto de ebulição	609,5 ± 55,0°C a 760 mmHg

 

OralMedicaçãoFouBrestoCcâncer

---

Orserdu (Elacestrant), um medicamento inovador degerador seletivo de receptor de estrogênio (SERD), foi meticulosamente desenvolvido pela Stemline Therapeutics nos Estados Unidos. É indicado principalmente para o tratamento de câncer de mama avançado ou metastático que é positivo para receptor de estrogênio (ER), negativo para receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (HER2) e abriga uma mutação genética do receptor alfa de estrogênio (ESR1). Em 27 de janeiro de 2023, Orserdu recebeu aprovação formal para comercialização da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Atualmente, Orserdu ainda não obteve aprovação para autorização de comercialização na China nem foi incluído na lista nacional de reembolso do seguro médico.

 

MmecanismoOf Aação

---

Eirasquona (RAD-1901) é um antagonista do receptor de estrogênio que se liga ao receptor de estrogênioα (ERα). Em células de câncer de mama ER-positivo (ER+) / HER2-negativo (HER2-), a irasquona exerce seus efeitos antitumorais mediando a degradação do ERα proteína através da via proteasomal em concentrações que inibem 17β-proliferação celular mediada por estradiol. A droga demonstra atividade antitumoral tanto in vitro quanto in vivo, inclusive em modelos de câncer de mama ER+/HER2 resistentes a inibidores de fulvestrant e quinase 4/6 dependentes de ciclina (inibidores de CDK4/6), bem como em modelos que abrigam mutações no receptor de estrogênio 1 (ESR1).

 

Rota Sintética

---

 

Contate-nos

---

Interessado no Elacestrant para sua campanha de fabricação de API oncológico, programa de perfil de impurezas ou pesquisa de terapia endócrina? A Cosperpharm torna tudo mais fácil. Entre em contato com nossa equipe para preços, documentação ou suporte técnico—estamos prontos para ajudar.