Gepirona (CAS 83928-76-1) é um agonista parcial seletivo do receptor 5-HT1A desenvolvido para o tratamento do transtorno depressivo maior. Quimicamente conhecido como 4,4-dimetil-1-[4-[4-(2-pirimidinil)piperazin-1-il]butil]piperidina-2,6-diona, Gepirone apresenta um núcleo de glutarimida ligado a uma porção pirimidinil piperazina através de um espaçador butílico.
Gepirona é um agonista seletivo do receptor 5-HT1A da serotonina e padrão de referência certificado desenvolvido para o tratamento de transtorno depressivo maior. Como ingrediente farmacêutico ativo desenvolvido sob o nome de código Alnespirone, o Gepirone demonstrou potencial em ensaios clínicos para o tratamento da depressão. Em contextos de controle de qualidade farmacêutica, Gepirone serve como o principal padrão de referência para perfis de impurezas, desenvolvimento de métodos analíticos e submissões regulatórias. Gepirone é reconhecido através de múltiplas designações regulamentares, tornando-o indispensável para testes de controle de qualidade. O medicamento Gepirone apresenta excelente estabilidade quando armazenado nas condições recomendadas. Além disso, a Gepirona funciona através de um mecanismo distinto dos antidepressivos tradicionais, demonstrando o potencial terapêutico desta estrutura molecular bem caracterizada na medicina psiquiátrica.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Gepirona
Número CAS
83928-76-1
Fórmula Molecular
C₁₉H₂₉N₅O₂
Peso molecular
359,47g/mol
Forma Física
Sólido
Condição de armazenamento
sob gás inerte (nitrogênio ou argônio) a 2-8°C
Ponto de fusão
106 - 108°C
Ponto de ebulição
562.3 ± 60.0 °C
Rota Sintética
MmecanismoOf Aação
A gepirona ativa especificamente o receptor 5-HT1A, modula a neurotransmissão serotoninérgica no córtex pré-frontal e no sistema límbico e melhora a regulação emocional; em comparação com os inibidores seletivos tradicionais da recaptação da serotonina (ISRS), pode reduzir os efeitos colaterais, como a disfunção sexual.
História de P&D
Depois que a Bristol-Myers Squibb concedeu os direitos de desenvolvimento à Fabre-Kramer em 1993, a empresa colaborou com a Organon e a GlaxoSmithKline (GSK), mas nenhuma das parcerias obteve aprovação regulatória. Por fim, a Fabre-Kramer concluiu de forma independente seus ensaios clínicos de Fase III e obteve aprovação com sucesso, tornando-se o primeiro antidepressivo direcionado ao 5-HT1A aprovado no mundo e oferecendo uma abordagem nova e diferenciada para a modulação do sistema monoamina para o tratamento da depressão.
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