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2'-F-dU Fosforamidita (também conhecido como DMT-2′-F-dU Fosforamidita, CAS 146954-75-8) é um monômero de desoxiuridina fosforamidita quimicamente modificado apresentando uma substituição de 2′-fluoro (2′-F) no açúcar desoxirribose, um grupo protetor 5′-O-dimetoxitritil (DMT) e um β-cianoetil (CE) fosforamidita na posição 3′. A base uridina está presente sem qualquer grupo protector de amina exocíclica (ao contrário da citidina ou da adenosina), simplificando a síntese e desprotecção de oligonucleótidos contendo esta modificação. A modificação 2′-fluoro é uma das modificações químicas mais poderosas para aumentar a resistência à nuclease e a estabilidade térmica na terapêutica de oligonucleotídeos. O átomo de flúor altamente eletronegativo na posição 2' bloqueia o açúcar em uma conformação C3'-endo (semelhante ao RNA), que pré-organiza a estrutura do oligonucleotídeo para uma ligação forte a alvos de RNA complementares. A fosforamidita 2'-F-dU é amplamente utilizada na síntese de siRNA, oligonucleotídeos antisense (ASOs) e aptâmeros, particularmente onde uma base semelhante à timina é necessária, mas com maior afinidade de ligação à adenosina.

1,2-Dioleoil-3-trimetilamônio-propano (sal cloreto), comumente referido como cloreto DOTAP, é um lipídio catiônico amplamente reconhecido por seu papel na entrega de ácido nucleico. Estruturalmente, a molécula apresenta um grupo de cabeça de amônio quaternário que carrega uma carga positiva permanente, duas cadeias oleoil de 18 carbonos (C18:1), cada uma contendo uma ligação dupla cis, e um contra-íon cloreto que equilibra a carga geral. As caudas de ácidos graxos insaturados introduzem dobras nas cadeias acil, aumentando a fluidez da membrana e promovendo a fusão lipossomal com as membranas celulares. A forma de sal cloreto de 1,2-Dioleoil-3-trimetilamônio-propano (sal cloreto) é a formulação preferida para aplicações biológicas, pois o contra-íon cloreto garante solubilidade aquosa e compatibilidade com condições fisiológicas - ao contrário das formas de sal de iodeto pouco solúveis. Esta combinação de carga catiônica permanente e caudas insaturadas flexíveis torna o 1,2-Dioleoil-3-trimetilamônio-propano (sal cloreto) um bloco de construção excepcionalmente eficaz para a formulação de lipossomas e nanopartículas lipídicas (LNPs) para aplicações de entrega de genes.

Fosforamidita Bz-rC (também conhecida como DMT‑2′‑O‑TBDMS‑rC(Bz) Fosforamidita, CAS 118380-84-0) é um monômero de ribonucleosídeo fosforamidita padrão usado na síntese de RNA em fase sólida. A molécula apresenta um grupo protetor 2'-O-TBDMS (terc-butildimetilsilil) no açúcar ribose, um grupo protetor N4-benzoil (Bz) amina exocíclica na base da citosina, um grupo protetor 5'-O-dimetoxitritil (DMT) na posição 5'-hidroxila e uma funcionalidade β-cianoetil (CE) fosforamidita na posição 3'. O grupo N4-benzoíla é uma das estratégias de proteção mais amplamente utilizadas para a amina exocíclica citosina, proporcionando proteção robusta contra acilação indesejada e reações de ramificação durante a montagem da cadeia oligonucleotídica. O grupo 2′-O-TBDMS é o grupo protetor clássico para a 2′-hidroxila na síntese de RNA, oferecendo excelente seletividade durante a desproteção e compatibilidade com ciclos padrão de síntese em fase sólida. A Fosforamidita Bz-rC é o alicerce de escolha para pesquisadores que necessitam de incorporação de alta fidelidade de resíduos de citidina em oligonucleotídeos de RNA sintéticos para aplicações que vão desde biologia estrutural até terapêutica de RNA.

2'-O-Metil-rA (N-Bz) Fosforamidita (também conhecido como DMT-2'-O-Metil-rA (Bz) Fosforamidita, CAS 110782-31-5) é um monômero de ribonucleosídeo fosforamidita quimicamente modificado apresentando uma modificação 2'-O-metil no açúcar ribose, um grupo protetor de amina exocíclica N6-benzoil (Bz) no base de adenina e um grupo protetor padrão 5'-O-dimetoxitritil (DMT) na posição 5'-hidroxila, com uma funcionalidade β-cianoetil (CE) fosforamidita na posição 3'. A modificação 2'-O-metil é uma das modificações de açúcar mais extensivamente caracterizadas e amplamente adotadas na química dos oligonucleotídeos; esta substituição aumenta a estabilidade térmica dos duplexes formados com cadeias complementares de RNA e confere resistência significativa à degradação mediada por nuclease sem alterar as propriedades de emparelhamento de bases de Watson-Crick. A estrutura rígida de adenosina bicíclica, combinada com o grupo metoxi na posição 2', bloqueia o açúcar em uma conformação C3'-endo (semelhante ao RNA), que pré-organiza a estrutura do oligonucleotídeo para hibridização ideal com sequências de RNA alvo. O grupo protetor de benzoíla na posição N6 da base de adenina fornece proteção robusta durante a síntese de oligonucleotídeos em fase sólida contra reações colaterais indesejadas, enquanto o grupo 5'-O-DMT permite uma purificação fácil por cromatografia de fase reversa ou cartuchos tritil-on. A 2'-O-Metil-rA(N-Bz) Fosforamidita é, portanto, o alicerce de escolha para pesquisadores que buscam introduzir modificações de 2'-O-metiladenosina específicas do local em RNA, siRNA, oligonucleotídeos antisense (ASOs), aptâmeros e outras terapêuticas de ácidos nucleicos quimicamente modificadas.

O produto é 2'-OMe-U Fosforamidita (5'-O-(4,4'-Dimetoxitritil)-2'-O-metil-uridina-3'-O-[(2-cianoetil)-(N,N-diisopropil)]-fosforamidita). É um fosforamidito de RNA modificado onde um grupo metil substitui o hidrogênio na 2'-hidroxila do açúcar uridina ribose. Esta modificação aparentemente menor de 2'-O-metil (2'-OMe) altera dramaticamente as propriedades do nucleotídeo: aumenta a resistência do oligonucleotídeo à degradação da nuclease, reduz a estimulação imunológica e aumenta a afinidade de ligação ao RNA complementar. 2'-OMe-U Fosforamidita é o reagente padrão para introduzir esta modificação benéfica em sequências de RNA durante a síntese em fase sólida.

5'-O-(4,4'-DiMetoxitritil)-N4-benzoil-2'-desoxi-5-Metilcitidina-3'-O-(O-2-cianoetil-N,N-diisopropilaMino) fosforamidita (comumente abreviado como DMT‑dC(Bz,5‑Me) Fosforamidita, CAS 105931-57-5) é um monômero de desoxirribonucleosídeo fosforamidita modificado apresentando uma base 5-metilcitosina com um grupo protetor N4-benzoíla, um açúcar 2'-desoxirribose, um grupo protetor 5'-O-dimetoxitritil (DMT) e uma β-cianoetil fosforamidita na posição 3'. A modificação da 5-metilcitosina ocorre naturalmente no DNA como um marcador epigenético (metilação de CpG) e também é amplamente utilizada na química do oligonucleotídeo antisense (ASO) para aumentar a resistência à nuclease e modular a afinidade de ligação. Quando incorporada em oligonucleotídeos, a 5-metilcitosina forma pares de bases com a guanina na geometria padrão de Watson-Crick, mas não é reconhecida como substrato para certas DNA metiltransferases, dependendo do contexto da sequência. 5'-O-(4,4'-DiMetoxitritil)-N4-benzoil-2'-desoxi-5-Metilcitidina-3'-O-(O-2-cianoetil-N,N-diisopropilaMino) fosforamidita é um bloco de construção crítico para a síntese de oligonucleotídeos contendo CpG com padrões de metilação definidos, bem como para medicamentos antisense onde o grupo 5-metil reduz a imunoestimulação e aumenta a estabilidade térmica duplex.