Cloridrato de isoprenalina

O cloridrato de isoprenalina é um agonista potente e não seletivo do receptor β-adrenérgico com utilidade clínica bem estabelecida como broncodilatador e estimulante cardíaco. Como o sal cloridrato de isoproterenol, o Cloridrato de Isoprenalina é uma catecolamina sintética que atua nos receptores β1-adrenérgicos no miocárdio para aumentar a frequência cardíaca e o débito cardíaco, e nos receptores β2-adrenérgicos no músculo liso bronquiolar e vascular para causar relaxamento. O cloridrato de isoprenalina tem sido amplamente utilizado no tratamento de bradiarritmias, bloqueio cardíaco e como broncodilatador na asma e na doença pulmonar obstrutiva crônica.

Parâmetros do produto

Aplicativo

Indicado no tratamento de crises de asma brônquica, sendo também indicado para enfisema crónico.

Iestudo in vitro

Em adipócitos de rato intactos, a isoprenalina (300 nM, 3 minutos) aumenta a atividade da fosfodiesterase de cAMP de baixo Km (cAMP PDE) particulada inibida por cGMP e cilostamida em aproximadamente 100%. A isoprenalina inibe a atividade de transporte de glicose estimulada pela insulina em adipócitos de ratos. A isoprenalina promove uma redução dependente do tempo na acessibilidade ao GLUT4 da superfície celular estimulada pela insulina (t1/2 aproximadamente 2 minutos) de> 50% na ausência de adenosina, o que está diretamente correlacionado com a inibição observada da atividade de transporte. A isoprenalina (5 nM e 10 mM) aumenta os níveis de AMP cíclico, e este efeito é potencializado pela cilostamida (10 mM), rolipram (10 mM), um inibidor específico de PDE (fosfodiesterase 4) para AMP cíclico e agentes de elevação de AMP cíclico (50 nM ANF ou 30 nM SNP mais 100 nM DMPPO). A isoprenalina aumenta a atividade transcricional do gene GIα-2 em 140% em comparação com o grupo controle, enquanto a hibridização específica com o gene Gsα permanece inalterada. A isoprenalina (20 nM) aumenta a amplitude do iK total e causa um desvio negativo de aproximadamente 10 mV na curva de ativação do IK e bloqueia as correntes de cálcio tipo L, independentemente da presença ou ausência de nisoldipina 300 nM. Em células marcapasso isoladas de coelho, a isoprenalina (20 nM) aumenta a taxa de marcapasso espontâneo das células marcapasso do nó sinoatrial em 16%.

Bioatividade

A isoprenalina (NCI-c55630) é um agonista não seletivo do receptor β-adrenérgico usado no tratamento de bradicardia e bloqueio cardíaco.

Contate-nos

Desde pesquisas cardiovasculares até testes de controle de qualidade, a Cosperpharm fornece os materiais de referência de β-agonistas que você precisa. Contate-nos hoje para discutir suas necessidades de cloridrato de isoprenalina.