Lifegrast

Lifegrast é um antagonista de LFA-1 inovador e padrão de referência na medicina oftálmica, representando o primeiro medicamento de sua classe aprovado para a doença do olho seco. Como um novo antagonista da integrina de células T, o Lifitegrast foi projetado para imitar o epítopo de ligação do ICAM-1, atuando como um chamariz molecular para bloquear a interação LFA-1/ICAM-1 e inibir as respostas inflamatórias a jusante. Em contextos regulatórios e de controle de qualidade, o Lifitegrast é fornecido com dados de caracterização abrangentes em conformidade com as diretrizes regulatórias, tornando-o adequado para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV) e aplicações de controle de qualidade para registros ANDA. A estrutura única de tetrahidroisoquinolina do Lifitegrast continua a servir como modelo para pesquisas em química medicinal explorando novos antagonistas de integrinas e terapêuticas antiinflamatórias.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Lifegrast
Número CAS	1025967-78-5
Fórmula Molecular	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Peso molecular	615,48g/mol
Aparência	Brancovelho
Densidade	1.479±0.06
Ponto de fusão	＞163 °C
Ponto de ebulição	811.9±65.0 °C
Condição de armazenamento	Higroscópico, Congelador -20°C, Sob atmosfera inerte

 

Iindicação

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Lifegrast é um antagonista do antígeno 1 da função leucocitária (LFA-1) usado para o tratamento da síndrome do olho seco. Lifitegras liga-se ao LFA-1, impedindo sua interação com seu ligante homólogo molécula de adesão intercelular-1 (ICAM-1). ICAM-1 é superexpresso nos tecidos da córnea e conjuntiva de pacientes com olho seco; a ligação do LFA-1 ao ICAM-1 promove a formação de sinapses imunológicas, facilitando assim a ativação e migração das células T para os tecidos alvo. Estudos in vitro demonstraram que Lifitegrast inibe a adesão das células T ao ICAM-1 e suprime a secreção de citocinas inflamatórias em monócitos do sangue periférico humano. O mecanismo exato do Lifitegras no tratamento da síndrome do olho seco permanece obscuro.。

 

Aplicativo

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Lifegrast é um novo antagonista de integrina de molécula pequena que inibe a inflamação mediada por células T, bloqueando a interação entre duas proteínas críticas da superfície celular (antígeno 1 relacionado à função linfocitária e molécula de adesão intercelular 1), mitigando assim as respostas inflamatórias gerais. Lifitegrast suprime fortemente a adesão das células T Jurkat ao ICAM-1.

 

Bioatividade

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Lifegrast (SAR1118) é um novo antagonista da integrina que inibe vias inflamatórias específicas mediadas por células T envolvidas na patogênese do DED.

 

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