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Evocalcet (KHK7580) é um potente agonista do receptor sensível ao cálcio (CaSR) oralmente ativo desenvolvido para o tratamento do hiperparatireoidismo. A estrutura molecular do Evocalcet apresenta uma estrutura complexa de diarilamina com um centro quiral, permitindo a ativação seletiva do receptor sensível ao cálcio expresso nas células da glândula paratireoide. Como agonista do CaSR, o Evocalcet mimetiza a ação do cálcio extracelular, inibindo a secreção do hormônio da paratireóide (PTH) e reduzindo os níveis séricos de cálcio.

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) é um antagonista duplo do receptor de neurocinina-1 e neurocinina-3 potente e oralmente ativo com uma estrutura molecular complexa apresentando um núcleo de pirazino[2,1-c][1,4]oxazina, um grupo fenil fluorado e uma porção bis(trifluorometil)fenil.

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) é um potente inibidor da histona desacetilase (HDAC) de classe I e classe IIb, oralmente biodisponível, com uma estrutura única à base de benzamida. A arquitetura molecular do Tucidinostat apresenta uma porção anilida fluorada ligada a um grupo piridilacrilamida, permitindo a inibição seletiva de HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC10 com valores IC₅₀ na faixa nanomolar.

Axitinibe (AG-013736) é um inibidor de tirosina quinase de múltiplas moléculas, potente, seletivo e biodisponível por via oral. A estrutura molecular do Axitinib apresenta um núcleo de indazol com um substituinte piridilvinil e uma porção benzamida ligada a tioéter, permitindo-lhe ligar-se à bolsa de ligação ao ATP dos receptores do factor de crescimento endotelial vascular (VEGFRs). Como um inibidor de VEGFR de próxima geração, o Axitinibe demonstra alta potência contra VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3 com valores de IC₅₀ na faixa subnanomolar (0,1–0,3 nM), ao mesmo tempo que mostra atividade contra PDGFR-β e c-KIT.

A lubiprostona (SPI-0211, RU-0211) é um ácido graxo bicíclico derivado da prostaglandina E1 e é classificado como um ativador seletivo do canal de cloreto tipo 2 (ClC-2). A estrutura molecular da Lubiprostona apresenta um sistema de anel bicíclico único com dois átomos de flúor e um grupo cetona, permitindo-lhe ligar-se especificamente e ativar o canal de cloreto 2 (CLCN2) localizado na membrana apical do epitélio gastrointestinal.

Roxadustat (FG-4592) é uma pequena molécula biodisponível por via oral, de primeira classe, que funciona como um inibidor da prolil hidroxilase do fator induzível por hipóxia (HIF-PH). A estrutura molecular do Roxadustat apresenta uma estrutura de fenoxiisoquinolina com um grupo N-metil e uma cadeia lateral de glicina amida, permitindo-lhe inibir competitivamente as enzimas HIF prolil hidroxilase.