Relebactam

Relebactam é fundamentalβ‑inibidor de lactamase que restaura a eficácia dos antibióticos carbapenêmicos contra patógenos bacterianos resistentes. Como inibidor do diazabiciclooctano, o Relebactam exibe atividade contra um amplo espectro deβ‑lactamases, incluindo enzimas de classe A (ESBLs e KPC) e classe C (AmpC), tornando-se um componente essencial na terapia combinada para infecções complicadas do trato urinário (cITUs), intra-complicadas‑infecções abdominais (cIAIs), hospital‑pneumonia bacteriana adquirida (HABP) e ventilação mecânica‑pneumonia bacteriana associada (VABP). Quando co‑administrado com imipenem, o Relebactam protege o antibiótico da degradação enzimática, ampliando assim o seu espectro antibacteriano para incluir o carbapenem‑Enterobacteriaceae e Pseudomonas aeruginosa resistentes. Como um alto‑intermediário farmacêutico de valor e padrão de referência, o Relebactam é indispensável para o desenvolvimento de métodos analíticos, perfis de impurezas e testes de controle de qualidade na fabricação de produtos combinados de imipenem/relebactam. Além disso, o Relebactam serve como um material de referência crítico para registros da ANDA e testes de conformidade farmacopéica, apoiando os fabricantes de genéricos na demonstração da bioequivalência e da qualidade do produto. A estrutura de diazabiciclooctano exclusiva do composto também torna o Relebactam um valioso composto de ferramenta para estudarβ‑mecanismos de inibição da lactamase e para o desenvolvimento dos próximos‑adjuvantes antibióticos de geração.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Relebactam
Número CAS	1174018-99-5
Fórmula Molecular	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Peso molecular	348.38g/mol
Aparência	Branco para iluminaramarelosólido
Ponto de fusão	>252°C (dez.)
Densidade	1,59g/cm³
Solubilidade	DMSO (ligeiramente), Água (ligeiramente)
Condição de armazenamento	Congelador higroscópico, −20°C, sob atmosfera inerte

Aplicativo

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Relebactam é um romanceβ-inibidor de lactamase descoberto e desenvolvido pela Merck & Co., exibindo atividade contra um amplo espectro deβ-lactamases. Este medicamento da classe da ureia cíclica, quando combinado com imipenem e ciprofloxacina, foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento de infecções intra-abdominais complicadas (cIAIs).

 

MmecanismoOf Aação

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O relebactam exerce sua atividade bactericida ligando-se covalentemente ao resíduo de serina no sítio ativo das β-lactamases Ambler tipo A, C e D, aumentando assim a concentração de ligação do medicamento às proteínas de ligação à penicilina (PBP). Este mecanismo representa desafios significativos para esta classe de antibióticos no tratamento de infecções causadas por patógenos Gram-negativos multirresistentes.

 

Rota Sintética

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