Remdesivir

O remdesivir é um pró-fármaco análogo de nucleotídeo revolucionário que transformou o cenário do tratamento para infecções virais graves, principalmente a COVID-19. Como agente antiviral de amplo espectro, o Remdesivir demonstrou atividade contra múltiplas famílias de vírus RNA, incluindo coronavírus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovírus (Ebola, Marburg) e paramixovírus. O remdesivir é administrado por via intravenosa e é convertido intracelularmente no metabólito ativo trifosfato, que inibe a RNA polimerase dependente de RNA viral e termina o alongamento da cadeia de RNA viral. A FDA concedeu aprovação total ao Remdesivir para o tratamento da COVID-19 em pacientes que necessitam de hospitalização, tornando-o uma pedra angular da terapia antiviral durante a pandemia. O remdesivir continua a ser estudado para outras infecções virais e como potencial terapêutico para ameaças virais emergentes. O composto é fornecido como um material de grau de pesquisa de alta pureza (≥98% HPLC) para pesquisa antiviral, desenvolvimento de formulações e aplicações de referência analítica.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Remdesivir
Número CAS	1809249-37-3
Fórmula Molecular	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Peso molecular	602,58g/mol
Aparência	Sólido branco
Densidade	1.47±0,1g/cm3
pKa	12.00±0.70
Condição de armazenamento	Armazenar a -20°C

 

Aplicativo

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Vantagens do produto: Remdesivir é um análogo de nucleosídeo em desenvolvimento pela Gilead Sciences. Em 7 de maio de 2020, o governo japonês aprovou o medicamento remdesivir desenvolvido pela Gilead Sciences (GILD.US) para o tratamento da COVID-19, tornando-o o primeiro medicamento oficialmente aprovado para doenças relacionadas à COVID-19 no Japão, com uso prioritário para casos graves. O Remdesivir ainda não recebeu aprovação ou autorização fora do Japão; no entanto, em maio de 2020, foi concedida Autorização de Uso de Emergência (EUA) pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Embora ainda não tenha sido formalmente aprovado para lançamento no mercado pela FDA, o seu potencial de mercado é significativo e possui um valor estratégico considerável como agente terapêutico. O remdesivir exibe atividade antiviral de amplo espectro, demonstrando eficácia contra vários patógenos virais emergentes em estudos in vitro e em modelos animais, incluindo vírus Ebola, vírus Marburg, Síndrome Respiratória do Oriente Médio (MERS) e SARS-CoV-2. Portanto, é provável que o remdesivir desempenhe um papel terapêutico em futuros surtos causados ​​por vírus semelhantes. Até à data, o remdesivir foi aprovado para utilização em 41 países e regiões, incluindo os Estados Unidos, Japão, Reino Unido, União Europeia, Emirados Árabes Unidos, Índia e Canadá, em várias formas.

 

Medicamentos antivirais

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O remdesivir pertence à classe dos análogos de nucleosídeos e atua como inibidor da RNA polimerase dependente de RNA (RdRp), exercendo efeitos antivirais ao suprimir a síntese de ácidos nucleicos virais. Os actuais ensaios clínicos dirigidos à infecção pelo vírus Ébola progrediram para a Fase II. Os ratos infectados com o vírus MERS exibiram resultados significativamente melhorados após o tratamento com esta terapia combinada, caracterizados pela redução da replicação viral e melhoria da função pulmonar.

 

Yuen Kwok-Yung, microbiologista da Universidade de Hong Kong, também considera o remdesivir o medicamento mais promissor contra 2019-nCoV e MERS. No entanto, este medicamento ainda não foi aprovado para uso na China.

 

Duas revistas científicas de primeira linha declararam conjuntamente que o remdesivir, desenvolvido para combater o vírus Ébola, pode inadvertidamente tornar-se uma solução potencial para combater o 2019-nCoV. Em 31 de janeiro, o Chemicalbook publicou uma declaração do Dr. Merdad Parsey, diretor médico da empresa, descrevendo os esforços de desenvolvimento de medicamentos em andamento contra o novo coronavírus (2019-nCoV).

 

Merdad Parsey declarou no anúncio: "Em resposta ao surto global do novo coronavírus de 2019 como um evento de saúde pública, a Gilead está atualmente envolvida em estreita comunicação e colaboração com autoridades reguladoras globais de saúde para avançar nos ensaios clínicos do nosso medicamento antiviral remdesivir. A Gilead está comprometida em trabalhar em conjunto com a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA, os Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC), o Departamento de Saúde e Serviços Humanos (DHHS), o CDC da China, a Organização Mundial da Saúde (OMS), o Instituto Nacional de Alergia e Doenças Infecciosas (NIAID), bem como pesquisadores e médicos individuais, para aproveitar nossa ampla experiência e recursos no desenvolvimento de medicamentos antivirais para apoiar pacientes e instituições em todo o mundo no combate ao 2019-nCoV."

 

O remdesivir ainda não foi aprovado em nenhum país ou região do mundo e a sua segurança ou eficácia para uso clínico permanece não comprovada. No entanto, em resposta às necessidades dos médicos e para apoiar o trabalho de certas autoridades reguladoras, avaliámos cuidadosamente os riscos e benefícios deste medicamento experimental, para o qual não foram obtidos dados relativos ao 2019-nCoV. A Gilead forneceu Remdesivir a um pequeno número de pacientes que necessitavam de tratamento de emergência, mas sem opções terapêuticas disponíveis.

 

A Gilead está atualmente a trabalhar em estreita colaboração com as autoridades de saúde da China para iniciar um ensaio clínico randomizado e controlado o mais rapidamente possível para determinar se o Remdesivir pode ser utilizado eficazmente para o tratamento da infeção por 2019-nCoV. Também estamos acelerando os testes laboratoriais para avaliar a atividade antiviral do remdesivir contra o 2019-nCoV.

 

Embora atualmente não haja dados que demonstrem a atividade anti-2019-nCoV do remdesivir, a sua eficácia demonstrada contra outros coronavírus dá-nos confiança. O remdesivir demonstrou atividade antiviral significativa contra os vírus MERS e SARS in vitro e em modelos animais, que compartilham semelhanças estruturais com o 2019-nCoV. Além disso, temos disponíveis dados clínicos sobre o uso de remdesivir no tratamento de emergência de pacientes infectados pelo vírus Ebola.

 

Bioatividade

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Remdesivir (GS-5734) é um análogo de nucleosídeo com atividade antiviral, exibindo um valor EC50 de 74 nM contra SARS-CoV e MERS-CoV em células HAE, e um valor EC50 de 30 nM contra o vírus da hepatite murina em células tumorais cerebrais tardias.

 

Contate-nos

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